Склад препарату:

  • Діюча речовина – ацетилцистеїну 200 мг
  • Допоміжні речовини – сахароза, ароматизатор апельсиновий, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота винна, натрію хлорид.
  • Реєстраційне посвідчення №UA/16272/01/01 від 04.09.2017

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращення його відходження та відхаркування

Препарат рекомендується приймати після їжі розчиненим у ½ склянці води, соку або холодного чаю. Після приготування розчину його потрібно випити якнайшвидше.

Дорослим та підліткам віком від 14 років приймати 2-3 рази на день по 1 саше порошку (400 - 600 мг ацетилцистеїну на день).

Застосування дітям до 6 років протипоказане. Дітям від 6 до 14 років приймати двічі на день по 1 саше порошку (відповідає 400 мг ацетилцистеїну на день).

Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн – муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовують для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу.

Ацетилцистеїн чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети. Він зменшує в’язкість слизу і сприяє відхаркуванню бронхіального секрету за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які є причиною в’язкості гіалінового і гнійного компонентів мокротиння. Ацетилцистеїн має також антиоксидантні та пневмопротекторні властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

Ацетилцистеїн чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH). Ацетилцистеїн запобігає інактивації a-1-антитрипсину − ферменту, який захищає тканини від ензимів запальних клітин, в першу чергу, від еластази фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура ацетилцистеїну дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим для детоксикації шкідливих факторів. Це пояснює дію ацетилцистеїну як антидоту при отруєннях парацетамолом.

У хворих на хронічні обструктивні захворювання легень прийом 1200 мг ацетилцистеїну на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень).

У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв.

Профілактичний прийом ацетилцистеїну знижував частоту та серйозність бактеріальних загострень у пацієнтів із хронічним бронхітом/ муковісцидозом. Антиоксидантна дія ацетилцистеїну пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найважливішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Навіть при застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз ацетилцистеїн не чинив значної токсичної дії.

Фармакокінетика. Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується. Він метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі – змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька – близько 10 %. Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 - 3 години після прийому. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн). Період напіввиведення визначається головним чином швидкою біотрансформацією у печінці і становить приблизно 1 годину. У разі зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 годин. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація ацетилцистеїну в плазмі крові досягається через 1 - 3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл. Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді активних метаболітів (80 %). Переважно він виявляється в легенях, бронхіальному секреті, печінці та нирках. Об'єм розподілу ацетилцистеїну - від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм і виведення. Після перорального прийому ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Близько 30 % дози виводиться нирками. Т1/2 ацетилцистеїну становить 6,25 години.

Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Дитячий вік до 6 років.

Побічні реакції

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад синдром Стівенса – Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків, як мінімум ще один лікарський засіб міг бути причиною появи шкірно-слизового синдрому.

При появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно припинити прийом ацетилцистеїну. Відмічалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначене.

Система органів

Побічні реакції

Нечасто (≥1/1000-≤1/100)

Рідко (≥1/10000<1/1000)

Дуже рідко (<1/1000)

Невідомо

З боку імунної системи

Гіперчутливість

 

Анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції

 

З боку крові та лімфатичної системи

 

 

 

Анемія

З боку нервової системи

Головний біль

 

 

 

З боку органів слуху і лабіринту

Дзвін у вухах

 

 

 

З боку дихальної системи

 

 

 

Ринорея

З боку серцево-судинної системи

Тахікардія

 

Геморагії

 

З боку органів грудної клітки та середостіння

 

Бронхоспазм, диспное

 

 

З боку травного каналу

Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота

Диспепсія

 

Неприємний запах з рота

З боку шкіри і підшкірних тканин

Кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж

 

 

Екзема

Загальні розлади та порушення у місці введення

Гіпертермія

 

 

Набряк обличчя

Дослідження

Зниження артеріального тиску

 

 

 

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея. У дітей є ризик гіперсекреції. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунку.

Повідомлялося про тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса-Джонсона і Лайєлла) при прийомі ацетилцистеїну, тому у разі виникнення змін з боку шкіри або слизових оболонок слід негайно припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем щодо подальшого його прийому.

Слід з обережністю призначати ацетилцистеїн хворим на бронхіальну астму через можливий розвиток бронхоспазму. При висипанні вмісту саше у посуд під час приготування розчину порошок може потрапляти у повітря та подразнювати слизову оболонку носа, внаслідок чого може виникнути рефлекторний бронхоспазм.

Пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Застосування ацетилцистеїну викликає розрідження бронхіального секрету. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Препарат містить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.

Вказівка для хворих на цукровий діабет

Одне саше «Евкабал® 200 Саше» містить 2,7 г сахарози (приблизно 0,23 хлібні одиниці). Це слід враховувати при застосуванні препарату пацієнтам, хворим на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані щодо застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки у разі, якщо передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

 
 
 

Склад препарату:

  • Діюча речовина – ацетилцистеїну 600 мг
  • сахароза, ароматизатор апельсиновий, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота винна, натрію хлорид.
  • Реєстраційне посвідчення №UA/16272/01/02 від 04.09.2017

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращення його відходження та відхаркування

Препарат рекомендується приймати після їжі розчиненим у ½ склянці води, соку або холодного чаю. Після приготування розчину його потрібно випити якнайшвидше.

Дорослим та підліткам віком від 14 років приймати по 1 саше (600 мг ацетилцистеїну) на день.

Застосування дітям до 14 років протипоказане.

Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн – муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовують для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу.

Ацетилцистеїн чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети. Він зменшує в’язкість слизу і сприяє відхаркуванню бронхіального секрету за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які є причиною в’язкості гіалінового і гнійного компонентів мокротиння. Ацетилцистеїн має також антиоксидантні та пневмопротекторні властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

Ацетилцистеїн чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH). Ацетилцистеїн запобігає інактивації a-1-антитрипсину − ферменту, який захищає тканини від ензимів запальних клітин, в першу чергу, від еластази фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура ацетилцистеїну дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим для детоксикації шкідливих факторів. Це пояснює дію ацетилцистеїну як антидоту при отруєннях парацетамолом.

У хворих на хронічні обструктивні захворювання легень прийом 1200 мг ацетилцистеїну на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень).

У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв.

Профілактичний прийом ацетилцистеїну знижував частоту та серйозність бактеріальних загострень у пацієнтів із хронічним бронхітом/ муковісцидозом. Антиоксидантна дія ацетилцистеїну пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найважливішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Навіть при застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз ацетилцистеїн не чинив значної токсичної дії.

Фармакокінетика. Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується. Він метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі – змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька – близько 10 %. Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 - 3 години після прийому. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн). Період напіввиведення визначається головним чином швидкою біотрансформацією у печінці і становить приблизно 1 годину. У разі зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 годин. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація ацетилцистеїну в плазмі крові досягається через 1 - 3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл. Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді активних метаболітів (80 %). Переважно він виявляється в легенях, бронхіальному секреті, печінці та нирках. Об'єм розподілу ацетилцистеїну - від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм і виведення. Після перорального прийому ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Близько 30 % дози виводиться нирками. Т1/2 ацетилцистеїну становить 6,25 години.

Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча. Дитячий вік до 14 років.

Побічні реакції

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад синдром Стівенса – Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків, як мінімум ще один лікарський засіб міг бути причиною появи шкірно-слизового синдрому.

При появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно припинити прийом ацетилцистеїну. Відмічалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначене.

Система органів

Побічні реакції

Нечасто (≥1/1000-≤1/100)

Рідко (≥1/10000<1/1000)

Дуже рідко (<1/1000)

Невідомо

З боку імунної системи

Гіперчутливість

 

Анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції

 

З боку крові та лімфатичної системи

 

 

 

Анемія

З боку нервової системи

Головний біль

 

 

 

З боку органів слуху і лабіринту

Дзвін у вухах

 

 

 

З боку дихальної системи

 

 

 

Ринорея

З боку серцево-судинної системи

Тахікардія

 

Геморагії

 

З боку органів грудної клітки та середостіння

 

Бронхоспазм, диспное

 

 

З боку травного каналу

Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота

Диспепсія

 

Неприємний запах з рота

З боку шкіри і підшкірних тканин

Кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж

 

 

Екзема

Загальні розлади та порушення у місці введення

Гіпертермія

 

 

Набряк обличчя

Дослідження

Зниження артеріального тиску

 

 

 

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея. У дітей є ризик гіперсекреції. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунку.

Повідомлялося про тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса-Джонсона і Лайєлла) при прийомі ацетилцистеїну, тому у разі виникнення змін з боку шкіри або слизових оболонок слід негайно припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем щодо подальшого його прийому.

Слід з обережністю призначати ацетилцистеїн хворим на бронхіальну астму через можливий розвиток бронхоспазму. При висипанні вмісту саше у посуд під час приготування розчину порошок може потрапляти у повітря та подразнювати слизову оболонку носа, внаслідок чого може виникнути рефлекторний бронхоспазм.

Пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Застосування ацетилцистеїну викликає розрідження бронхіального секрету. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Препарат містить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.

Вказівка для хворих на цукровий діабет

Одне саше «Евкабал® 600 Саше» містить 2,3 г сахарози (приблизно 0,2 хлібні одиниці). Це слід враховувати при застосуванні препарату пацієнтам, хворим на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані щодо застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки у разі, якщо передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

 
 
 

Корисні статті

Новий препарат ЕВКАБАЛ® САШЕ (ацетилцистеїн) – нові можливості в лікуванні захворювань, що супроводжуються кашлем

Підготувала Тетяна Брандіс

Опубліковано в журналі «Новини медицини і фармації» №2(679)'2019

Застосування прямого муколітика АЦЕТИЛЦИСТЕЇНУ одночасно вирішує кілька складних завдань при лікуванні гострих чи хронічних захворювань дихальної системи, що супроводжуються кашлем. В першу чергу - це розрідження густого або гнійного мокротиння та руйнування бактеріальних біоплівок.

Детальніше...

Новий Евкабал САШЕ (ацетилцистеїн): шлях перемоги над кашлем

Підготувала Лада Матвєєва

Опубліковано в журналі «Здоров'я України» №4(449)'2019

Евкабал САШЕ - це надійний, ефективний та безпечний препарат для подолання кашлю при гострих та хронічних захворюваннях дихальних шляхів, який супроводжується продукцією густого, в’язкого або гнійного мокротиння. Евкабал САШЕ - запорука легкої перемоги над кашлем!

Детальніше...

Мукорегулятор, антиоксидант, пневмопротектор — сучасне уявлення про місце ацетилцистеїну в терапії захворювань респіраторної системи

Підготував Ніколаєнко В.Б.

Опубліковано в журналі «Український медичний часопис» №1(129),Т.1-I/II'2019

При гострих та хронічних захворюваннях респіраторної системи, які супроводжуються утворенням густого та гнійного мокротиння, N-ацетилцистеїн сприяє покращенню функції легень, позитивній динаміці клінічних проявів, зниженню частоти загострень хронічних респіраторних захворювань, поліпшує фізичну працездатність та якість життя пацієнтів.

Детальніше...

Від кашлю та застуди

Евкабал бальзам

Фармакологічна дія

Головним активним компонентом препарату є евкаліптова олія із вмістом не менше 80 % спазмолітично активного 1,8-цинеолу. Її дія комбінується з дією хвойної олії, яка містить 30- 40 % альфа-піненів, що поліпшують кровопостачання.

Показання

Для полегшення симптомів застудних захворювань дихальних шляхів з надлишковим утворенням мокротиння

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Бронхіальна астма, коклюш, псевдокруп, схильність до судом.

Пошкоджена шкіра, наприклад, при опіках та порушенні цілісності шкіри.

Евкабал сироп

Фармакологічна дія

Речовини, що містяться в рідких екстрактах і подорожника, і чебрецю (тим'яну), зокрема ефірні олії, як відхаркувальні засоби впливають на властивості, утворення і транспорт бронхіального секрету.

Показання

Запальні захворювання дихальних шляхів

Відхаркувальний засіб для симптоматичного лікування продуктивного кашлю

Підтримуючий засіб при коклюші

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, непереносимість фруктози.

Підвищена чутливість до алкіл-4-гідроксибензоатів.