Возможности апитоксина в лечении ревматоидного артрита
Toxins 2020, 12(2), 66
https://doi.org/10.3390/toxins12020066.
Aufschnaiter А. et al. установили, что апитоксин (пчелиный яд) обладает большим потенциалом в лечении ревматоидного артрита (РА). Важнейшая роль в противодействии РА – хроническому аутоиммунному заболеванию, сопровождающемуся болью, скованностью, отеком и деформацией суставов, принадлежит меллитину (40-60% пчелиного яда), обладающему противовоспалительным, антиревматическим, нейропротективным эффектом.
Меллитин блокирует α-адренергические рецепторы, тем самым обеспечивает анальгетическое действие, а за счет снижения продукции цитокинов и ингибирования ядерного фактора каппа В (NF-kB) осуществляется противовоспалительный эффект. Именно противовоспалительное действие меллитина может быть использовано в качестве перспективной стратегии в лечении РА, особенно в тех случаях, когда традиционная терапия не оказывает должного воздействия.
Апитоксин – доказанная эффективность и безопасность в лечении боли и воспаления
https://www.researchgate.net/publication/258650193_Studies_on_Bee_Venom_and_Its_Medical_Uses
В работе Mahmoud Abdu Al-Samie et al. проводился анализ 1 700 научных публикаций, на основании которых была установлена эффективность и безопасность пчелиного яда и его компонентов в лечении различных заболеваний, сопровождающихся болью и воспалением – ревматоидного артрита, ишиаса, радикулита, эпикондилита (теннисный локоть) и др.
Установлено, что мелиттин и апамин обладают противовоспалительным эффектом, который реализуется за счет индуцирования выработки кортизола в организме человека. Адолапин, блокируя циклоокисгеназу, оказывает не только противовоспалительное, а и обезболивающее действие.
Меллитин способствует высвобождению эндотелиального релаксирующего фактора (EDRF)
https://hub.hku.hk/bitstream/10722/125252/1/Content.pdf?accept=1
EDRF был открыт в 1980 г. Р.Ферчготтом. Выделеный из эндотелия кровеносных сосудов в ответ на введение в инкубационную среду биологически активных веществ, он вызывал расслабление гладкой мускулатуры сосудов. В 1986 г. Р. Ферчготт и Л. Игнарро первыми предположили, что активным началом EDRF служит оксид азота (NO). В 1987 г. американским ученым Ф. Мьюрэдом было экспериментально доказано, что гуанилатциклаза активируется при действии нитро- и нитрозосоединений, и действующим активным началом этих соединений является NO. В 1998 г. «за открытие роли NO как сигнальной молекулы в регуляции сердечно-сосудистой системы» Р. Ферчготт, Л. Игнарро и Ф. Мьюрэд были награждены Нобелевской премией.
Основной компонент пчелиного яда, меллитин, способствует высвобождению EDRF, под воздействием которого происходит расширение сосудов, улучшается местное кровообращение. Это приводит к улучшению снабжения тканей кислородом и способствует выведению из очага воспаления токсичных продуктов обмена веществ, вызывающих ощущение боли.
Метилсалицилат – быстрое достижение противовоспалительного и обезболивающего эффекта
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1873984/
Ученые Ch. Anderson (Швеция), Sh. E. Cross, M. S. Roberts (Aвстралия) установили, что при нанесении на кожу метилсалицилата обеспечивается его хорошее проникновение в глубокие слои кожи и подкожно-жировую клетчатку, что несомненно важно для доставки активных ингредиентов к месту воспаления и быстрого достижения обезболивающего и противовоспалительного эффекта.
Определение концентрации метилсалицилата осуществлялось с помощью методики кожного микродиализа. Было продемонстрировано, что повышение его уровня в коже и подкожно-жировой клетчатки в 30 раз выше, чем в плазме крови. Это свидетельствует об эффективности и безопасности применения метилсалицилата в качестве местного противовоспалительного средства при заболеваниях суставов и мышц, сопровождающихся болью и воспалением..
Апизартрон при боли в суставах, мышцах и спине – эффективность и безопасность, проверенные временем
Боль – частый спутник воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, невралгических заболеваний и травм. Более 40 лет для успешного местного лечения боли в суставах, мышцах и спине широко применяется комбинированный лекарственный препарат АПИЗАРТРОН «esparma GmbH», что свидетельствует о высокой степени доверия к препарату не одного поколения пациентов, врачей и фармацевтов.
АПИЗАРТРОН разработан и производится в Германии по строгим европейским стандартам. В 100 г мази АПИЗАРТРОН содержится четко выверенная пропорция действующих веществ – 0,003 г стандартизированного пчелиного яда, 10 г метилсалицилата и 1 г аллизизотиоцианата, каждый из которых взаимно дополняет и потенцирует действие друг друга. Благодаря соблюдению стандартизации обеспечивается высокое качество сырья, действующих веществ, условий производства, что гарантирует надежную эффективность и безопасность лечения. В этом – существенное отличие лекарственного препарата АПИЗАРТРОН от косметических средств, производители которых заявляют о содержании пчелиного яда. Для достижения полноценного терапевтического эффекта пчелиного яда недостаточно просто заявить о его наличии в средстве, важно действенное количественное содержание. В косметических средствах не регламентируется количественное содержание действующих веществ, поэтому их лечебный эффект весьма сомнителен; также не отслеживается наличие балластных веществ, что значительно увеличивает риск возникновения аллергических реакций. Препарат АПИЗАРТРОН имеет стабильный состав действующих веществ, поэтому оказывает достаточный и ожидаемый терапевтический эффект при боли в суставах, мышцах и спине.
Пчелиный яд – основа препарата АПИЗАРТРОН. Субстанция пчелиного яда, модифицированная и очищенная в процессе производства мази, в готовой лекарственной форме сохраняет свои терапевтические свойства. Уникальный комплекс биологически активных веществ, которым богат пчелиный яд, проникая в организм человека, активирует в нем многоступенчатый каскад противовоспалительных, анестезирующих и биостимулирующих реакций. К наиболее важным его компонентам относятся меллитин, апамин, адолапин, МСД-пептид, гистамин, ферменты гиалуронидаза и фосфолипаза.
Меллитин оказыват анальгетическое, противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, которое приобретает особое значение при лечении ревматоидного артрита. Апамин оказывает влияние на иммунологические и аутоиммунные процессы, угнетая активность сывороточного комплемента. Подавляя работу каскадных белков системы комплемента, апамин влияет на патогенез ревматоидного артрита и других заболеваний соединительной ткани. МСД-пепетид повышает устойчивость эндотелия кровеносных сосудов и уменьшает их чувствительность к действию воспалительных агентов. Гиалуронидаза катализирует процесс расщепления гиалуроновой кислоты — сложного углевода, который является связующим веществом соединительной ткани, способствует повышению продукции иммуноглобулинов, нормализации нервно-мышечной проводимости и улучшению реологических свойств крови. Такой богатый состав пчелиного яда обеспечивает многонаправленный лечебный эффект мази АПИЗАРТРОН.
Вторым активным компонентом мази АПИЗАРТРОН является метилсалицилат, принадлежащий к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В отличие от пероральных форм НПВС мазь АПИЗАРТРОН имеет более высокий профиль безопасности, т.к. риск негативного влияния на ЖКТ сводится к минимуму. Метилсалицилат ингибирует циклооксигеназу и подавляет синтез простагландинов, обеспечивая противовоспалительное и анальгетическое действие, которое усиливается благодаря синергическому действию с ингредиентами пчелиного яда, прежде всего МСД-пептидом. Метилсалицилат, обладая высоким абсорционным потенциалом, обеспечивает быстрое и глубокое проникновение пчелиного яда и аллилизотиоцианата в очаг воспаления, создавая в нем высокий уровень концентрации и тем самым ускоряя наступление терапевтического эффекта. Таким образом, АПИЗАРТРОН действует быстро и непосредственно на место воспаления, где генерируется боль.
Аллилизотиоцианат – местно-раздражающий компонент, благодаря которому значительно усиливается местный кровоток и оказывается разогревающее действие, которое пациенты ощущают как деликатное целительное тепло. При этом ускоряется распад недоокисленных продуктов метаболизма, медиаторов воспаления и боли.
При необходимости мазь АПИЗАРТРОН можно сочетать с местным применением НПВС (например, с диклофенаком), с гомотоксическими средствами и физиотерапевтическими методиками. При этом значительно усиливается эффективность подобных методик.
Таким образом, благодаря уникальному составу, мазь АПИЗАРТРОН эффективно влияет на все звенья воспалительного процесса, оказывает обезболивающее и разогревающее действие. Это воздействие носит стойкий и продолжительный характер, что повышает приверженность пациентов к лечению. АПИЗАРТРОН – эффективный и безопасный препарат первого ряда как в монотерапии, так и в составе комплексного лечения воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, невралгических заболеваний и травм, сопровождающихся болью в мышцах, суставах и спине.
Опубликовано в газете «Новости медицины и фармации» №4(716)’2020
