Состав препарата:
Действующее вещество – тиболон; 1 таблетка содержит тиболона 2,5 мг.
Вспомогательные вещества – крахмал картофельный, магния стеарат, аскорбилпальмитат, лактоза моногидрат.
Регистрационное удостоверение № UA/17004/01/01 от 31.10.2018
Лечение симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе, если менопауза наступила более 1 года назад.
Решение о назначении тиболона должно базироваться на оценке индивидуальных факторов риска; назначая препарат пациентам в возрасте от 60 лет, следует принимать во внимание риск возникновения инсульта.
Рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетка в сутки. Таблетки следует принимать, запивая небольшим количеством воды или другими напитками, желательно в одно и то же время суток.
Улучшение состояния обычно достигается в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при лечении на протяжении как минимум 3 мес. В рекомендуемой дозе прием тиболона может длиться и дольше.
Эспа-тибол принимается по 1 таблетке в сутки в направлении стрелки на упаковке до тех пор, пока не будут приняты все таблетки.
Фармакодинамика. Тиболон стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему в климактерический период, когда функционирование яичников прекращается. Этот центральный эффект проявляется благодаря сочетанию гормональных (эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных) свойств препарата.
Тиболон в суточной дозе 2,5 мг угнетает секрецию гонадотропинов у женщин в постменопаузальный период и ингибирует овуляцию у женщин репродуктивного возраста. В указанной дозе тиболон не стимулирует эндометрий у женщин в постменопаузальный период. Лишь у немногих пациенток отмечалась незначительная пролиферация эндометрия, выраженность которой не менялась с увеличением длительности приема препарата. Также отмечается стимулирующий эффект тиболона на слизистую оболочку влагалища. Доказано, что тиболон в указанной дозе предотвращает потерю костной массы в постменопаузальный период. Уменьшается выраженность менопаузальных нарушений, особенно вазомоторных, таких как горячие приливы и потливость. Тиболон оказывает положительное влияние на либидо и настроение. Некоторые метаболиты тиболона могут усиливать биологические эффекты этого препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема тиболон быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 4 ч. Около 96% тиболона в кровотоке связывается с протеином. Кумуляции ни тиболона, ни его метаболитов в организме не отмечают. В тканях тиболон метаболизируется до производных соединений, предопределяющих тканевую специфичность действия препарата. В частности, в эндометрии тиболон метаболизируется ферментом 3β-гидроксистероиддегидрогеназой/изомеразой до ∆4-изомера, оказывающего гестагенное действие. Наоборот, в костной ткани препарат метаболизируется до 3α/3β-ОН-тиболона, оказывающего исключительно эстрогенное действие. Период полувыведения тиболона составляет 45 ч, а его гидроксиметаболитов - 6 ч.
Тиболон метаболизируется главным образом путем конъюгации и деконъюгации в процессе кишечно-печеночной циркуляции с образованием соединений, которые выводятся с мочой (30–35%) и калом (65–70%).
- Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
- Беременность и период кормления грудью.
- Подозрение на рак молочной железы, его наличие в настоящее время или в анамнезе (препарат повышал риск рецидива рака молочной железы в плацебо-контролируемом исследовании).
- Подозреваемые или имеющиеся эстрогензависимых опухоли (например, рак эндометрия).
- Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
- Нелеченная гиперплазия эндометрия.
- Венозная тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время (тромбоз глубоких вен, эмболия легочных сосудов).
- Артериальные тромбоэмболические заболевания в анамнезе (например, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт или транзиторная ишемическая нарушения мозгового кровообращения).
- Острое заболевание печени или заболевания печени в анамнезе, до нормализации показателей печеночных проб.
- Порфирия.
Побочные реакции:
Тиболон, как правило, хорошо переносится, побочные эффекты развиваются редко. Возможны изменение массы тела, головокружение, себорейный дерматоз, влагалищное кровотечение, головная боль, желудочно-кишечные расстройства, изменение функциональных показателей печени, усиления роста волос на лице, отек голеней.
Особые указания
Тиболон не предназначен для применения в качестве контрацептива. Прием в дозах, превышающих рекомендуемые, может обусловить влагалищное кровотечение. Не рекомендуется начинать прием тиболона до истечения 1-го года после последней естественной менструации. При более раннем начале приема могут появляться нерегулярные кровянистые выделения из влагалища. При переходе с последовательного режима применения ЗГТ применение препарата Эспа-тибол следует начинать на следующий день после завершения предыдущего режима. Во время длительного приема стероидных гормонов рекомендуется периодически проводить медицинское обследование. Прием тиболона следует прекратить при появлении признаков тромбоэмболии, изменении лабораторных показателей функции печени или развитии холестатической желтухи. Следует постоянно наблюдать пациенток с любым из перечисленных патологических состояний: нарушение функции почек, эпилепсия или мигрень (или эти заболевания в анамнезе), поскольку прием стероидных гормонов может способствовать задержке жидкости в организме; гиперхолестеринемии, поскольку во время приема тиболона отмечались случаи изменения липидного профиля сыворотки крови; нарушения углеводного обмена, поскольку тиболон может снижать толерантность к глюкозе и повышать потребность в инсулине или других антидиабетических препаратах.
Взаимодействия
Метаболизм тиболона может ускоряться и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме соединений, индуцирующих ферментативные системы.
Во время приема тиболона может повышаться чувствительность к антикоагулянтам из-за повышения фибринолитической активности крови (снижение уровня фибриногена; повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и фибринолитической активности плазмы крови).
Изменения указанных параметров вызываются любыми стероидными гормонами; эти параметры возвращаются к исходному уровню после отмены препарата.
Передозировка
Явления острого отравления тиболоном выражены слабо, поэтому при одновременном приеме нескольких таблеток интоксикации не наблюдается. В этом случае могут развиваться нарушения функции ЖКТ. Специфической терапии не требуется.
Применение в период беременности или кормления грудью
Тиболон противопоказан для применения в период беременности. Если беременность наступает в период лечения тиболон, лечение следует немедленно прекратить. Отсутствуют клинические данные о применении в период беременности. Исследования на животных показали токсичность для репродуктивной системы. Во время исследования на животных было выявлено тератогенности тиболона. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Тиболон противопоказан в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
