Состав препарата:
Действующее вещество: ацетилцистеин 200 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный, кислота винная, натрия хлорид.
Регистрационное cвидетельство № UA/16272/01/01 от 04.09.2017
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшение его отхождение и отхаркивание.
Препарат рекомендуется принимать после еды растворенным в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его нужно выпить как можно быстрее. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитическое эффект препарата.
Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин применяют 5-7 дней.
Если не назначено иначе, взрослым и подросткам старше 14 лет следует принимать 2-3 раза в день по 1 саше порошка (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день).
Дети
Применение детям в возрасте до 6 лет противопоказано. Дети в возрасте от 6 до 14 лет принимают дважды в день по 1 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в день).
Указание для больных сахарным диабетом
Одно саше «Евкабал® 200 Саше» содержит 2,7 г сахарозы (примерно 0,23 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении препарата пациентам с сахарным диабетом.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяют для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи.
Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты. Он уменьшает вязкость слизи и способствует отхаркиванию бронхиального секрета за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые являются причиной вязкости гиалинового и гнойного компонентов мокроты. Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными и пневмопротекторные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильного свободной тиольной группы (SH). Ацетилцистеин предотвращает инактивации a-1-антитрипсина - фермента, который защищает ткани от энзимов воспалительных клеток, в первую очередь, от эластазы фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлениях парацетамолом.
У больных ХОБЛ прием 1200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких).
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина внутрь по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких.
Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом / муковисцидозом. Антиоксидантное действие ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, является важнейшим показателем функции легких у больных муковисцидозом. Даже при применении в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее - смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая - около 10%. Для различных лекарственных форм различий не выявлено. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 3:00 после приема. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформации в печени и составляет примерно 1:00. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8:00. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1 - 3:00 после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Преимущественно он оказывается в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина - от 0,33 до 0,47 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% из 4:00 после приема и уменьшается до 20% из-за 12:00.
Метаболизм и выведение
После приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30% дозы выводится почками. Т 1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.
Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или любой из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Возраст до 6 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данные по применению ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбриофетальной развитие, роды и постнатальное развитие. В период беременности и кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей есть риск гиперсекреции. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции
|
Система органов |
Нечасто (≥1/1000-≤1/100) |
Редко (≥1/10000<1/1000) |
Очень редко (<1/1000) |
Неизвестно |
|
Со стороны иммунной системы |
Гиперчувствительность |
|
Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции |
|
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
|
|
|
Анемия |
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль |
|
|
|
|
Со стороны органов слуха и лабиринта |
Звон в ушах |
|
|
|
|
Со стороны дыхательной системы |
|
|
|
Ринорея |
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Тахикардия |
|
Геморрагии |
|
|
Со стороны органов грудной клетки и средостения |
|
Бронхоспазм, диспноэ |
|
|
|
Со стороны пищеварительного тракта |
Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота |
Диспепсия |
|
Неприятный запах со рта |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд |
|
|
Экзема |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Гипертермия |
|
|
Отек лица |
|
Исследования |
Снижение артериального давления |
|
|
|
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о кожные реакции, такие как, например синдром Стивенса - Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум еще один препарат мог быть причиной появления кожно-слизистого синдрома.
При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
Состав препарата:
Действующее вещество: ацетилцистеин 600 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный, кислота винная, натрия хлорид.
Регистрационное cвидетельство № UA/16272/01/02 от 04.09.2017
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшение его отхождение и отхаркивание.
Препарат рекомендуется принимать после еды растворенным в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его нужно выпить как можно быстрее. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитическое эффект препарата.
Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин применяют 5-7 дней.
Если не назначено иначе, взрослым и подросткам старше 14 лет следует принимать по 1 саше порошка в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).
Дети
Применение детям в возрасте до 14 лет противопоказано.
Указание для больных сахарным диабетом
Одно саше «Евкабал® 600 Саше» содержит 2,3 г сахарозы (примерно 0,2 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении препарата пациентам с сахарным диабетом.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяют для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи.
Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты. Он уменьшает вязкость слизи и способствует отхаркиванию бронхиального секрета за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые являются причиной вязкости гиалинового и гнойного компонентов мокроты. Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными и пневмопротекторные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильного свободной тиольной группы (SH). Ацетилцистеин предотвращает инактивации a-1-антитрипсина - фермента, который защищает ткани от энзимов воспалительных клеток, в первую очередь, от эластазы фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлениях парацетамолом.
У больных ХОБЛ прием 1200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких).
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина внутрь по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких.
Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом / муковисцидозом. Антиоксидантное действие ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, является важнейшим показателем функции легких у больных муковисцидозом. Даже при применении в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее - смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая - около 10%. Для различных лекарственных форм различий не выявлено. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 3:00 после приема. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформации в печени и составляет примерно 1:00. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8:00. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1 - 3:00 после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Преимущественно он оказывается в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина - от 0,33 до 0,47 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% из 4:00 после приема и уменьшается до 20% из-за 12:00.
Метаболизм и выведение
После приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30% дозы выводится почками. Т 1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.
Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или любой из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Возраст до 14 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данные по применению ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбриофетальной развитие, роды и постнатальное развитие. В период беременности и кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей есть риск гиперсекреции. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции
|
Система органов |
Нечасто (≥1/1000-≤1/100) |
Редко (≥1/10000<1/1000) |
Очень редко (<1/1000) |
Неизвестно |
|
Со стороны иммунной системы |
Гиперчувствительность |
|
Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции |
|
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
|
|
|
Анемия |
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль |
|
|
|
|
Со стороны органов слуха и лабиринта |
Звон в ушах |
|
|
|
|
Со стороны дыхательной системы |
|
|
|
Ринорея |
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Тахикардия |
|
Геморрагии |
|
|
Со стороны органов грудной клетки и средостения |
|
Бронхоспазм, диспноэ |
|
|
|
Со стороны пищеварительного тракта |
Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота |
Диспепсия |
|
Неприятный запах со рта |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд |
|
|
Экзема |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Гипертермия |
|
|
Отек лица |
|
Исследования |
Снижение артериального давления |
|
|
|
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о кожные реакции, такие как, например синдром Стивенса - Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум еще один препарат мог быть причиной появления кожно-слизистого синдрома.
При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
