Состав препарата:
Действующее вещество: carbimazole
Вспомогательные вещества: 5 мг – манит, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лимонная кислота, натрия крахмала (тип А), магния стеарат
Регистрационное свидетельство № UA/12191/01/01 от 27.02.2020
Нарушение функции щитовидной железы, связанные с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз).
Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе.
Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.
EСПА-КАРБ® применяют только при гиперфункции щитовидной железы, была подтверждена лабораторными тестами.
Взрослые
Доза в начале лечения должна составлять 20-60 мг, ее следует титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы уменьшить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.
Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5-15 мг в сутки, которую можно принять как одноразовую дозу. Терапию продолжают в течение не менее 6-18 месяцев. Рекомендуется постоянный контроль функции щитовидной железы вместе с соответствующим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния.
Схема блокировки-замещения: поддерживаются начальные дозы 20-60 мг в сутки, дополнительно назначают L-тироксин 50-150 мкг в сутки, чтобы предотвратить гипотиреоза. Терапия продолжается в течение не менее 6-18 месяцев.
Пациенты пожилого возраста
Если нет каких-либо противопоказаний или оговорок, то такие пациенты не нуждаются в специальном дозирования.
Дети
Нет достаточного опыта применения карбимазола детям, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.
Фармакодинамика
Карбимазол зависимости от дозировки тормозит встраивания йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет карбимазол, кроме этого, на естественный ход заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то есть притормаживает он имунопатогенетичний процесс, лежащий в основе заболевания, на данный момент с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы он не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.
Фармакокинетика
Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою действующую форму - тиамазол. После приема 15 мг карбимазола течение 24-72 мин достигается максимальный сывороточный уровень -150 нг / нл.
Связыванием тиамазола белком можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он только медленно метаболизируется, и, поскольку продолжительность его действия более непосредственно связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с ее периодом полувыведения, это приводит к увеличению антитиреоидной активности. Это приводит почти 24-часовую продолжительность действия отдельной дозы и позволяет применять препарат один раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время данным, не зависит от состояния функции щитовидной железы.
Период полувыведения из организма составляет около 3:00, при недостаточной функции печени он больше. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но фекальная экскреция незначительна, что позволяет сделать вывод о энтерогепатическую циркуляцию. Почками в течение 24 часов выводятся 70% тиамазола, из них лишь незначительное количество в неизмененном виде. Сведений о фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.
Повышенная чувствительность к карбимазола, тиамазола или другим компонентам препарата.
Тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз.
Одновременное применение препаратов радиоактивного йода.
Дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы во время беременности.
Острый панкреатит в анамнезе после употребления карбимазола или тиамазола.
Применение в период беременности или кормления грудью
Карбимазол и его активный метаболит тиамазол проникают через плаценту и попадают в кровь плода в той же концентрации что и в сыворотке крови матери. Женщинам во время беременности можно употреблять карбимазол только в низких эффективных дозах без дополнительного применения гормонов щитовидной железы и при придирчивой индивидуальной оценке пользы и риска. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируется, нет никаких доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. Исследования показали, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, матери которых имели нелеченный гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазола.
Однако в очень редких случаях врожденные пороки развития наблюдались после применения карбимазола или его активного метаболита метимазол в период беременности. Возможную взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном воздействии карбимазола и метимазол. Применение карбимазола у женщин во время беременности, особенно в течение первого триместра и в высокой дозе может вызвать врожденные пороки развития. К сообщенных пороков развития относятся: врожденная аплазия кожи, черепно-лицевые пороки развития (Артезия хоан, лицевая дисморфии), омфалоцеле, Артезия пищевода, аномалия желчно-кишечного протока, дефект межжелудочковой перегородки, гипопластическая форма груди и задержка ментального и моторного развития. Таким образом, применение карбимазола беременным и женщинам репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, желудочно-кишечных пороков развития, пупочные недостатки и атрезии двенадцатиперстной кишки также поступали. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу следует откорректировать в зависимости от клинического стену пациентки. Можно применять низкие дозы и прекратить лечение за 3-4 недели раньше срока, чтобы уменьшить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение во время беременности нельзя, поскольку очень малое количество тироксина проникает через плаценту в последнем триместре.
Запрещается дополнительное лечение гормонами щитовидной железы (не применяется Схема блокировки-замещения, поскольку незначительное количество тироксина способна проходить через плаценту в последнем триместре беременности).
Использование карбимазола у женщин во время беременности обязательно требует пристального наблюдения за состоянием женщины, плода или новорожденного.
При терапии с применением карбимазола можно продолжать кормление, однако разрешается прием только малых доз (до 10 мг в день) без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. При этом необходимо контролировать функцию щитовидной железы ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами неизвестно.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Побочные реакции
При частотном анализе возникновения побочных действий выделены следующие категории:
- очень часто (≥ 10%);
- часто (≥1% - <10%);
- нечасто (≥ 0,1% - <1%);
- редко (≥ 0,01% - <0,1%);
- очень редко (<0,01%);
- неизвестно (частоту не оценено из-за отсутствия данных).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: в около 0,3-0,6% случаев случаются агранулоцитозы. Они также могут возникать через недели или месяцы после начала терапии и заставляют отказаться от приема лекарственного средства. В большинстве случаев они произвольно исчезают. Для лечения индуцированного медикаментозно агранулоцитоза по последним данным подтверждается применение факторов стимулирования колоний гранулоцитов (гранулоцитарный колониестимулирующий фактор «Филграстим»). Однако использование таких факторов должно происходить при согласовании с гематологом.
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы:
Вследствие повышенного дозирования возможно возникновение субклинического или клинического гипотиреоза, а также рост зоба, связано с повышением тиреостимулирующие гормона (ТСГ). В связи с этим после достижения эутиреоидного состояния, дозу ЕСПА-КАРБ® нужно уменьшить и / или дополнительно применять левотироксин натрия. Нецелесообразно прекращать полностью прием ЕСПА-КАРБ® и продолжать терапию гормонами щитовидной железы.
Рост зоба в течение терапии ЕСПА-КАРБ® при подавленном ТСГ следует воспринимать как следствие основного заболевания и не лечить дополнительным приемом гормонов щитовидной железы.
После однократной тиреостатической терапии существует незначительный процент возникновения постгипотиреозу. В таких случаях речь идет не о побочном действии лекарственного средства, а о воспалительно-деструктивные процессы в паренхиме щитовидной железы в рамках основного заболевания.
Со стороны органов зрения:
Возможно возникновение или ухудшение эндокринной орбитопатия независимо от течения заболевания щитовидной железы подобное осложнение, само по себе, не является поводом изменения терапевтической программы (тиреостатика, операция, радиоактивный йод), и его не следует воспринимать как побочное действие квалифицированно проведенной терапии.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства, острый панкреатит.
Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы.
Нечасто: медикаментозная лихорадка, нарушение вкуса (дисгевзия, агевзия) или нарушение обоняния, которые проходят после прекращения лечения, причем нормализация может длиться несколько недель.
Очень редко: Артралгия и миалгия, которые развиваются, как правило, медленно и продолжаются после многомесячной длительной терапии. Клинические признаки воспаления суставов отсутствуют.
Генерализованной лимфаденопатией, артриты, нефриты, острые опухание слюнной железы, васкулит, невриты и полиневропатии, инсулино-аутоиммунный синдром (с сильным падением показателя сахара крови).
При приеме ЕСПА-КАРБ®, вследствие сокращения патологически повышенной при гипертиреозе энергетической потребности, возможно возникновение (в целом, желательно) повышение веса тела. Пациентам следует сообщить, что при улучшении картины заболевания нормализуется энергетическая потребность организма.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень редко: Холестатическая желтуха или токсический гепатит. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема препарата. Клинически скрытые признаки холестаза при лечении следует отличать от уже повышенной до начала терапии активности гамма-глютамилтрансферазы в сыворотке как признаки ферментной индукции вследствие гипертиреоза, а также повышение щелочной фосфатазы или ее костных изоферментов.
Со стороны кожи и ее производных:
Очень часто: Аллергические проявления на коже (зуд, сыпь, крапивница) периодического характера. В большинстве случаев они имеют легкую форму и часто исчезают при продолжении терапии.
Очень редко: Тяжелые формы проявлений в генерализованного дерматита.
Выпадение волос, медикаментозно индуцированный красная волчанка.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях-миопатия. Пациенты, у которых после лечения карбимазола возникает боль в мышцах, должны постоянно контролировать уровень КФК.
Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, Мультисистемная реакции гиперчувствительности (кожная васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).
Со стороны сосудов: кровотечения.
Состав препарата:
Действующее вещество: carbimazole
Вспомогательные вещества: 10 мг - манит, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лимонная кислота, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, железа оксид желтый
Регистрационное свидетельство № UA/12191/01/02 от 27.02.2020
Нарушение функции щитовидной железы, связанные с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз).
Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе.
Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.
EСПА-КАРБ® применяют только при гиперфункции щитовидной железы, была подтверждена лабораторными тестами.
Взрослые
Доза в начале лечения должна составлять 20-60 мг, ее следует титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы уменьшить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.
Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5-15 мг в сутки, которую можно принять как одноразовую дозу. Терапию продолжают в течение не менее 6-18 месяцев. Рекомендуется постоянный контроль функции щитовидной железы вместе с соответствующим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния.
Схема блокировки-замещения: поддерживаются начальные дозы 20-60 мг в сутки, дополнительно назначают L-тироксин 50-150 мкг в сутки, чтобы предотвратить гипотиреоза. Терапия продолжается в течение не менее 6-18 месяцев.
Пациенты пожилого возраста
Если нет каких-либо противопоказаний или оговорок, то такие пациенты не нуждаются в специальном дозирования.
Дети
Нет достаточного опыта применения карбимазола детям, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.
Фармакодинамика
Карбимазол зависимости от дозировки тормозит встраивания йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет карбимазол, кроме этого, на естественный ход заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то есть притормаживает он имунопатогенетичний процесс, лежащий в основе заболевания, на данный момент с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы он не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.
Фармакокинетика
Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою действующую форму - тиамазол. После приема 15 мг карбимазола течение 24-72 мин достигается максимальный сывороточный уровень -150 нг / нл.
Связыванием тиамазола белком можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он только медленно метаболизируется, и, поскольку продолжительность его действия более непосредственно связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с ее периодом полувыведения, это приводит к увеличению антитиреоидной активности. Это приводит почти 24-часовую продолжительность действия отдельной дозы и позволяет применять препарат один раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время данным, не зависит от состояния функции щитовидной железы.
Период полувыведения из организма составляет около 3:00, при недостаточной функции печени он больше. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но фекальная экскреция незначительна, что позволяет сделать вывод о энтерогепатическую циркуляцию. Почками в течение 24 часов выводятся 70% тиамазола, из них лишь незначительное количество в неизмененном виде. Сведений о фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.
Повышенная чувствительность к карбимазола, тиамазола или другим компонентам препарата.
Тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз.
Одновременное применение препаратов радиоактивного йода.
Дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы во время беременности.
Острый панкреатит в анамнезе после употребления карбимазола или тиамазола.
Применение в период беременности или кормления грудью
Карбимазол и его активный метаболит тиамазол проникают через плаценту и попадают в кровь плода в той же концентрации что и в сыворотке крови матери. Женщинам во время беременности можно употреблять карбимазол только в низких эффективных дозах без дополнительного применения гормонов щитовидной железы и при придирчивой индивидуальной оценке пользы и риска. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируется, нет никаких доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. Исследования показали, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, матери которых имели нелеченный гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазола.
Однако в очень редких случаях врожденные пороки развития наблюдались после применения карбимазола или его активного метаболита метимазол в период беременности. Возможную взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном воздействии карбимазола и метимазол. Применение карбимазола у женщин во время беременности, особенно в течение первого триместра и в высокой дозе может вызвать врожденные пороки развития. К сообщенных пороков развития относятся: врожденная аплазия кожи, черепно-лицевые пороки развития (Артезия хоан, лицевая дисморфии), омфалоцеле, Артезия пищевода, аномалия желчно-кишечного протока, дефект межжелудочковой перегородки, гипопластическая форма груди и задержка ментального и моторного развития. Таким образом, применение карбимазола беременным и женщинам репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, желудочно-кишечных пороков развития, пупочные недостатки и атрезии двенадцатиперстной кишки также поступали. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу следует откорректировать в зависимости от клинического стену пациентки. Можно применять низкие дозы и прекратить лечение за 3-4 недели раньше срока, чтобы уменьшить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение во время беременности нельзя, поскольку очень малое количество тироксина проникает через плаценту в последнем триместре.
Запрещается дополнительное лечение гормонами щитовидной железы (не применяется Схема блокировки-замещения, поскольку незначительное количество тироксина способна проходить через плаценту в последнем триместре беременности).
Использование карбимазола у женщин во время беременности обязательно требует пристального наблюдения за состоянием женщины, плода или новорожденного.
При терапии с применением карбимазола можно продолжать кормление, однако разрешается прием только малых доз (до 10 мг в день) без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. При этом необходимо контролировать функцию щитовидной железы ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами неизвестно.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Побочные реакции
При частотном анализе возникновения побочных действий выделены следующие категории:
- очень часто (≥ 10%);
- часто (≥ 1% - <10%);
- нечасто (≥ 0,1% - <1%);
- редко (≥ 0,01% - <0,1%);
- очень редко (< 0,01%);
- неизвестно (частоту не оценено из-за отсутствия данных).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: в около 0,3-0,6% случаев случаются агранулоцитозы. Они также могут возникать через недели или месяцы после начала терапии и заставляют отказаться от приема лекарственного средства. В большинстве случаев они произвольно исчезают. Для лечения индуцированного медикаментозно агранулоцитоза по последним данным подтверждается применение факторов стимулирования колоний гранулоцитов (гранулоцитарный колониестимулирующий фактор «Филграстим»). Однако использование таких факторов должно происходить при согласовании с гематологом.
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы:
Вследствие повышенного дозирования возможно возникновение субклинического или клинического гипотиреоза, а также рост зоба, связано с повышением тиреостимулирующие гормона (ТСГ). В связи с этим после достижения эутиреоидного состояния, дозу ЕСПА-КАРБ® нужно уменьшить и / или дополнительно применять левотироксин натрия. Нецелесообразно прекращать полностью прием ЕСПА-КАРБ® и продолжать терапию гормонами щитовидной железы.
Рост зоба в течение терапии ЕСПА-КАРБ® при подавленном ТСГ следует воспринимать как следствие основного заболевания и не лечить дополнительным приемом гормонов щитовидной железы.
После однократной тиреостатической терапии существует незначительный процент возникновения постгипотиреозу. В таких случаях речь идет не о побочном действии лекарственного средства, а о воспалительно-деструктивные процессы в паренхиме щитовидной железы в рамках основного заболевания.
Со стороны органов зрения:
Возможно возникновение или ухудшение эндокринной орбитопатия независимо от течения заболевания щитовидной железы подобное осложнение, само по себе, не является поводом изменения терапевтической программы (тиреостатика, операция, радиоактивный йод), и его не следует воспринимать как побочное действие квалифицированно проведенной терапии.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства, острый панкреатит.
Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы.
Нечасто: медикаментозная лихорадка, нарушение вкуса (дисгевзия, агевзия) или нарушение обоняния, которые проходят после прекращения лечения, причем нормализация может длиться несколько недель.
Очень редко: Артралгия и миалгия, которые развиваются, как правило, медленно и продолжаются после многомесячной длительной терапии. Клинические признаки воспаления суставов отсутствуют.
Генерализованной лимфаденопатией, артриты, нефриты, острые опухание слюнной железы, васкулит, невриты и полиневропатии, инсулино-аутоиммунный синдром (с сильным падением показателя сахара крови).
При приеме ЕСПА-КАРБ®, вследствие сокращения патологически повышенной при гипертиреозе энергетической потребности, возможно возникновение (в целом, желательно) повышение веса тела. Пациентам следует сообщить, что при улучшении картины заболевания нормализуется энергетическая потребность организма.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень редко: Холестатическая желтуха или токсический гепатит. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема препарата. Клинически скрытые признаки холестаза при лечении следует отличать от уже повышенной до начала терапии активности гамма-глютамилтрансферазы в сыворотке как признаки ферментной индукции вследствие гипертиреоза, а также повышение щелочной фосфатазы или ее костных изоферментов.
Со стороны кожи и ее производных:
Очень часто: Аллергические проявления на коже (зуд, сыпь, крапивница) периодического характера. В большинстве случаев они имеют легкую форму и часто исчезают при продолжении терапии.
Очень редко: Тяжелые формы проявлений в генерализованного дерматита.
Выпадение волос, медикаментозно индуцированный красная волчанка.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях-миопатия. Пациенты, у которых после лечения карбимазола возникает боль в мышцах, должны постоянно контролировать уровень КФК.
Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемная реакции гиперчувствительности (кожная васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).
Со стороны сосудов: кровотечения.
