Экстракт МАРТИНИИ душистой (Harpagophytum procumbens) представляет собой средство для лечения боли в спине, остеоартрита, остеоартроза. В предыдущих исследованиях было установлено, что основными компонентами экстракта являются терпеновые гликозиды - гарпагозид и гарпазид, демонстрирующие выраженное противовоспалительное и аналгетическое действие (J.E. Chrubasik et al., 2006; L. Zhang et al., 2011). В 2016 г. было опубликовано первое исследование молекулярного докинга гарпагозида и гарпазида. В нем получены совершенно новые данные о механизмах противовоспалительного действия компонентов экстракта МАРТИНИИ.
Компьютерное моделирование молекулярных взаимодействий подтвердило, что оба гликозида экстракта МАРТИНИИ являются мощными ингибиторами ключевого фермента воспалительного каскада в периферических тканях - циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2). Вычисленная энергия связывания с ферментом для молекул гарпагозида и гарпазида составила 9,13 и 5,53 ккал/моль вещества соответственно. Стабильность инактивации активного центра молекулы ЦОГ-2 обеспечивается множественными водородными и гидрофобными связями. Хотя гарпагозид сильнее связывается с ЦОГ-2, гарпазид в большей мере отвечает пяти критериям Lipinski для биодоступности пероральных лекарственных средств, известным также как «правило пятерки» (не более пяти доноров и не более 10 акцепторов водородной связи в молекуле; молекулярная масса <500 дальтон, октанолово-водный коэффициент распределения, отражающий растворимость в воде и липидах, не выше 5).
Таким образом, данное исследование показало, что компоненты экстракта МАРТИНИИ обладают выраженным эффектом связывания ЦОГ-2 и в полной мере соответствуют требованиям к биодоступности пероральных лекарственных веществ (являются умеренно липофильными молекулами малых размеров).
Полученные результаты – очередной аргумент в пользу применения экстракта МАРТИНИИ в качестве альтернативы нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Как известно, НПВП остаются основой симптоматической терапии большинства ревматических заболеваний. Однако их длительное применение ассоциируется с опасными, а иногда и угрожающими жизни побочными эффектами, например желудочно-кишечными кровотечениями, почечной и печеночной недостаточностью. Целый ряд исследований показал значимый эффект экстракта МАРТИНИИ в купировании боли и воспаления. Кроме того, применение экстракта МАРТИНИИ приводит к существенному снижению использования НПВП и обезболивающих средств.
Источник: A. Rahimi et al. Asian Pacific Journal of Tropical Disease. 2016; 6 (3): 227-231.
Подготовил Дмитрий Молчанов
Опубликовано в медицинской газете «Здоровье Украины» №1'02.2017
