Склад препарату:
Діюча речовина – тиболон; 1 таблетка містить тиболону 2,5 мг.
Допоміжні речовини – крохмаль картопляний, магнію стеарат, аскорбілпальмітат, лактози моногідрат.
Реєстраційне посвідчення № UA/17004/01/01 від 31.10.2018
Лікування симптомів дефіциту естрогену у жінок у постменопаузі, якщо менопауза настала більш ніж 1 рік тому.
Рішення про призначення тиболону має базуватись на оцінці індивідуальних чинників ризику; призначаючи препарат пацієнтам віком від 60 років, слід брати до уваги ризик виникнення інсульту.
Рекомендована доза препарату становить 1 таблетку на добу. Таблетки необхідно приймати, запиваючи невеликою кількістю води або іншими напоями, бажано в один і той же час доби.
Поліпшення стану зазвичай досягається протягом декількох тижнів, але найкращі результати спостерігаються при лікуванні протягом як мінімум 3 міс. У рекомендованій дозі, прийом тиболону може тривати і довше.
Еспа-тибол приймається по 1 таблетці на добу в напрямку стрілки на упаковці доти, поки не будуть прийняті всі таблетки.
Фармакодинаміка. Тиболон стабілізує гіпоталамо-гіпофізарну систему в клімактеричний період, коли функціонування яєчників припиняється. Цей центральний ефект проявляється завдяки поєднанню гормональних (естрогенних, прогестагенних і слабких андрогенних) властивостей препарату.
Тиболон в добовій дозі 2,5 мг пригнічує секрецію гонадотропінів у жінок в постменопаузі та інгібує овуляцію у жінок репродуктивного віку. У зазначеній дозі тиболон не стимулює ендометрій у жінок у постменопаузі. Лише у небагатьох пацієнток відмічалась незначна проліферація ендометрія, вираженість якої не змінювалася зі збільшенням тривалості прийому препарату. Також наголошується стимулюючий ефект тиболону на слизову оболонку піхви. Доведено, що тиболон в зазначеній дозі запобігає втраті кісткової маси в постменопаузі. Зменшується вираженість менопаузальних порушень, особливо вазомоторних, таких як гарячі припливи та пітливість. Тиболон має позитивний вплив на лібідо і настрій. Деякі метаболіти тиболону можуть посилювати біологічні ефекти цього препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийому тиболон швидко і майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в крові досягається через 4 год. Близько 96% тиболону в кровотоці зв'язується з протеїном. Кумуляції ні тиболону, ні його метаболітів в організмі не спостерігається. У тканинах тиболон метаболізується до похідних сполук, які зумовлюють тканинну специфічність дії препарату. Зокрема, в ендометрії тиболон метаболізується ферментом 3β-гідроксістероіддегідрогеназой / ізомерази до Δ4-ізомери, який надає гестагенну дію. Навпаки, в кістковій тканині препарат метаболізується до 3α / 3β-ОН-тиболону, який надає виключно естрогенну дію. Період напіввиведення тиболону становить 45 г, а його гідроксиметаболітів - 6 г.
Тиболон метаболізується головним чином шляхом кон'югації і декон'югації в процесі кишково-печінкової циркуляції з утворенням сполук, які виводяться з сечею (30-35%) і калом (65-70%).
- Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
- Вагітність та період годування груддю.
- Підозра на рак молочної залози, його наявність в даний час або в анамнезі (препарат підвищував ризик рецидиву раку молочної залози в плацебо-контрольованому дослідженні).
- Підозрювані або наявні естрогенозалежні пухлини (наприклад, рак ендометрія).
- Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології.
- Нелікована гіперплазія ендометрія.
- Венозна тромбоемболія в анамнезі або в даний час (тромбоз глибоких вен, емболія легеневих судин).
- Артеріальні тромбоемболічні захворювання в анамнезі (наприклад, стенокардія, інфаркт міокарда, інсульт або транзиторне ішемічне порушення мозкового кровообігу).
- Гостре захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, до нормалізації показників печінкових проб.
- Порфірія.
Побічні реакції:
Тиболон, як правило, добре переноситься, побічні ефекти розвиваються рідко. Можливі зміна маси тіла, запаморочення, себорейний дерматоз, вагінальна кровотеча, головний біль, шлунково-кишкові розлади, зміна функціональних показників печінки, посилення росту волосся на обличчі, набряк гомілок.
Особливі вказівки
Тиболон не призначений для застосування в якості контрацептиву. Прийом в дозах, що перевищують рекомендовані, може зумовити вагінальна кровотеча. Не рекомендується починати прийом тиболону до закінчення 1-го року після останньої природної менструації. При більш ранньому початку прийому можуть з'являтися нерегулярні кров'янисті виділення з піхви. При переході з послідовного режиму застосування ЗГТ застосування препарату Еспа-тібол слід починати на наступний день після завершення попереднього режиму. Під час тривалого прийому стероїдних гормонів рекомендується періодично проводити медичне обстеження. Прийом тиболону слід припинити при появі ознак тромбоемболії, зміні лабораторних показників функції печінки або розвитку холестатичної жовтяниці. Слід постійно спостерігати пацієнток з будь-яким з перерахованих патологічних станів: порушення функції нирок, епілепсія або мігрень (або ці захворювання в анамнезі), оскільки прийом стероїдних гормонів може сприяти затримці рідини в організмі; гіперхолестеринемії, оскільки під час прийому тиболону відзначалися випадки зміни ліпідного профілю сироватки крові; порушення вуглеводного обміну, оскільки тиболон може знижувати толерантність до глюкози і підвищувати потребу в інсуліні або інших антидіабетичних препаратах.
Взаємодія
Метаболізм тиболону може прискорюватися і, отже, його активність може знижуватися при одночасному прийомі з'єднань, які індукують ферментативні системи.
Під час прийому тиболону може підвищуватися чутливість до антикоагулянтів через підвищення фібринолітичної активності крові (зниження рівня фібриногену; підвищення концентрації антитромбіну III, плазміногену та фібринолітичної активності плазми крові).
Зміни зазначених параметрів викликаються будь-якими гормонами; ці параметри повертаються до вихідного рівня після відміни препарату.
Передозування
Явища гострого отруєння тіболоном виражені слабо, тому при одночасному прийомі декількох таблеток інтоксикації не спостерігається. В цьому випадку можуть розвиватися порушення функції шлунково-кишкового тракту. Специфічної терапії не потрібно.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Тиболон протипоказаний для застосування в період вагітності. Якщо вагітність настає в період лікування препаратом тиболон, лікування слід негайно припинити. Відсутні клінічні дані щодо застосування в період вагітності. Дослідження на тваринах виявили токсичність для репродуктивної системи. Під час дослідження на тваринах було виявлено тератогенність тиболону. Потенційний ризик для людини невідомий.
Тиболон протипоказаний у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
