Склад препарату:
Діюча речовина: ацетилцистеїну 200 мг
Допоміжні речовини: сахароза, ароматизатор апельсиновий, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота винна, натрію хлорид.
Реєстраційне посвідчення № UA/16272/01/01 від 04.09.2017
Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращення його відходження та відхаркування.
Препарат рекомендується приймати після їди розчиненим у ½ склянки води, соку або холодного чаю. Після приготування розчину його потрібно випити якнайшвидше. Додаткове вживання рідини посилює муколітичний ефект препарату.
Термін лікування хронічних захворювань визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При гострих неускладнених захворюваннях ацетилцистеїн застосовують 5-7 днів.
Якщо не призначено інакше, дорослим та підліткам віком від 14 років слід приймати 2-3 рази на день по 1 саше порошку (відповідає 400-600 мг ацетилцистеїну на день).
Діти
Застосування дітям віком до 6 років протипоказане. Діти віком від 6 до 14 років приймають двічі на день по 1 саше порошку (відповідає 400 мг ацетилцистеїну на день).
Вказівка для хворих на цукровий діабет
Одне саше «Евкабал® 200 Саше» містить 2,7 г сахарози (приблизно 0,23 хлібні одиниці). Це слід враховувати при застосуванні препарату пацієнтам, хворим на цукровий діабет.
Фармакодинаміка
Ацетилцистеїн – муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовують для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу.
Ацетилцистеїн чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети. Він зменшує в’язкість слизу і сприяє відхаркуванню бронхіального секрету за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які є причиною в’язкості гіалінового і гнійного компонентів мокротиння. Ацетилцистеїн має також антиоксидантні та пневмопротекторні властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.
Ацетилцистеїн чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH). Ацетилцистеїн запобігає інактивації a-1-антитрипсину − ферменту, який захищає тканини від ензимів запальних клітин, в першу чергу, від еластази фагоцитів.
Крім того, молекулярна структура ацетилцистеїну дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим для детоксикації шкідливих факторів. Це пояснює дію ацетилцистеїну як антидоту при отруєннях парацетамолом.
У хворих на хронічні обструктивні захворювання легень прийом 1200 мг ацетилцистеїну на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень).
У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв.
Профілактичний прийом ацетилцистеїну знижував частоту та серйозність бактеріальних загострень у пацієнтів із хронічним бронхітом/ муковісцидозом. Антиоксидантна дія ацетилцистеїну пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найважливішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Навіть при застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз ацетилцистеїн не чинив значної токсичної дії.
Фармакокінетика
Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується. Він метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі – змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька – близько 10 %. Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 - 3 години після прийому. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн). Період напіввиведення визначається головним чином швидкою біотрансформацією у печінці і становить приблизно 1 годину. У разі зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 годин. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація ацетилцистеїну в плазмі крові досягається через 1 - 3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.
Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді активних метаболітів (80 %). Переважно він виявляється в легенях, бронхіальному секреті, печінці та нирках. Об'єм розподілу ацетилцистеїну - від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.
Метаболізм і виведення
Після перорального прийому ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Близько 30 % дози виводиться нирками. Т1/2 ацетилцистеїну становить 6,25 години.
Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
Дитячий вік до 6 років.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Дані щодо застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки у разі, якщо передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея. У дітей є ризик гіперсекреції. Лікування симптоматичне.
Побічні реакції
|
Система органів |
Нечасто (≥1/1000-≤1/100) |
Рідко (≥1/10000<1/1000) |
Дуже рідко (<1/1000) |
Невідомо |
|
З боку імунної системи |
Гіперчутливість |
|
Анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції |
|
|
З боку крові та лімфатичної системи |
|
|
|
Анемія |
|
З боку нервової системи |
Головний біль |
|
|
|
|
З боку органів слуху і лабіринту |
Дзвін у вухах |
|
|
|
|
З боку дихальної системи |
|
|
|
Ринорея |
|
З боку серцево-судинної системи |
Тахікардія |
|
Геморагії |
|
|
З боку органів грудної клітки та середостіння |
|
Бронхоспазм, диспное |
|
|
|
З боку травного каналу |
Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота |
Диспепсія |
|
Неприємний запах з рота |
|
З боку шкіри і підшкірних тканин |
Кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж |
|
|
Екзема |
|
Загальні розлади та порушення у місці введення |
Гіпертермія |
|
|
Набряк обличчя |
|
Дослідження |
Зниження артеріального тиску |
|
|
|
У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад синдром Стівенса – Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків, як мінімум ще один лікарський засіб міг бути причиною появи шкірно-слизового синдрому.
При появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно припинити прийом ацетилцистеїну. Відмічалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначене.
Склад препарату:
Діюча речовина: ацетилцистеїну 600 мг
Допоміжні речовини: сахароза, ароматизатор апельсиновий, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота винна, натрію хлорид.
Реєстраційне посвідчення № UA/16272/01/02 від 04.09.2017
Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращення його відходження та відхаркування.
Препарат рекомендується приймати після їди розчиненим у ½ склянки води, соку або холодного чаю. Після приготування розчину його потрібно випити якнайшвидше. Додаткове вживання рідини посилює муколітичний ефект препарату.
Термін лікування хронічних захворювань визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При гострих неускладнених захворюваннях ацетилцистеїн застосовують 5-7 днів.
Якщо не призначено інакше, дорослим та підліткам віком від 14 років слід приймати по 1 саше порошку на день (відповідає 600 мг ацетилцистеїну на день).
Діти
Застосування дітям віком до 14 років протипоказане.
Вказівка для хворих на цукровий діабет
Одне саше «Евкабал® 600 Саше» містить 2,3 г сахарози (приблизно 0,2 хлібні одиниці). Це слід враховувати при застосуванні препарату пацієнтам, хворим на цукровий діабет.
Фармакодинаміка
Ацетилцистеїн – муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовують для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу.
Ацетилцистеїн чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети. Він зменшує в’язкість слизу і сприяє відхаркуванню бронхіального секрету за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які є причиною в’язкості гіалінового і гнійного компонентів мокротиння. Ацетилцистеїн має також антиоксидантні та пневмопротекторні властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.
Ацетилцистеїн чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH). Ацетилцистеїн запобігає інактивації a-1-антитрипсину − ферменту, який захищає тканини від ензимів запальних клітин, в першу чергу, від еластази фагоцитів.
Крім того, молекулярна структура ацетилцистеїну дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим для детоксикації шкідливих факторів. Це пояснює дію ацетилцистеїну як антидоту при отруєннях парацетамолом.
У хворих на хронічні обструктивні захворювання легень прийом 1200 мг ацетилцистеїну на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень).
У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв.
Профілактичний прийом ацетилцистеїну знижував частоту та серйозність бактеріальних загострень у пацієнтів із хронічним бронхітом/ муковісцидозом. Антиоксидантна дія ацетилцистеїну пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найважливішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Навіть при застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз ацетилцистеїн не чинив значної токсичної дії.
Фармакокінетика
Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується. Він метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі – змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька – близько 10 %. Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 - 3 години після прийому. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн). Період напіввиведення визначається головним чином швидкою біотрансформацією у печінці і становить приблизно 1 годину. У разі зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 годин. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація ацетилцистеїну в плазмі крові досягається через 1 - 3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.
Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді активних метаболітів (80 %). Переважно він виявляється в легенях, бронхіальному секреті, печінці та нирках. Об'єм розподілу ацетилцистеїну - від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.
Метаболізм і виведення
Після перорального прийому ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Близько 30 % дози виводиться нирками. Т1/2 ацетилцистеїну становить 6,25 години.
Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
Дитячий вік до 14 років.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Дані щодо застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки у разі, якщо передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.
Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея. У дітей є ризик гіперсекреції. Лікування симптоматичне.
Побічні реакції
|
Система органів |
Нечасто (≥1/1000-≤1/100) |
Рідко (≥1/10000<1/1000) |
Дуже рідко (<1/1000) |
Невідомо |
|
З боку імунної системи |
Гіперчутливість |
|
Анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції |
|
|
З боку крові та лімфатичної системи |
|
|
|
Анемія |
|
З боку нервової системи |
Головний біль |
|
|
|
|
З боку органів слуху і лабіринту |
Дзвін у вухах |
|
|
|
|
З боку дихальної системи |
|
|
|
Ринорея |
|
З боку серцево-судинної системи |
Тахікардія |
|
Геморагії |
|
|
З боку органів грудної клітки та середостіння |
|
Бронхоспазм, диспное |
|
|
|
З боку травного каналу |
Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота |
Диспепсія |
|
Неприємний запах з рота |
|
З боку шкіри і підшкірних тканин |
Кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж |
|
|
Екзема |
|
Загальні розлади та порушення у місці введення |
Гіпертермія |
|
|
Набряк обличчя |
|
Дослідження |
Зниження артеріального тиску |
|
|
|
У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад синдром Стівенса – Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків, як мінімум ще один лікарський засіб міг бути причиною появи шкірно-слизового синдрому.
При появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно припинити прийом ацетилцистеїну. Відмічалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначене.
