Проблемы современной внутренней медицины можно охарактеризовать двумя словами – полиморбидность и полипрагмазия. На прием к терапевтам, семейным врачам, гастроэнтерологам все чаще приходят пациенты с сочетанной патологией, алкогольным анамнезом, принимающие одновременно несколько препаратов разных фармакологических групп с трудно прогнозируемыми взаимодействиями. При этом неизбежно страдает печень - дезинтоксикационная «лаборатория» организма. И перед врачом возникает вопрос: какое лечение назначить, чтобы оно было не только эффективным, но и приемлемым для пациента с точки зрения лекарственной и материальной нагрузки? Ответом может стать универсальный гепатопротектор - α-липоевая кислота.
α-Липоевая (тиоктовая) кислота (АЛК) – витаминоподобное вещество с мощным антиоксидантным потенциалом и положительным влиянием на углеводно-жировой обмен. АЛК является эффективным и безопасным средством фармакотерапии любых заболеваний печени, в патогенезе которых ключевую роль играют окислительный стресс и нарушения углеводно-липидного метаболизма. Кроме того, АЛК противодействует различным гепатотоксичным веществам и нейтрализует провоспалительные факторы (Goraca A. et al., 2011).
Алкогольная болезнь печени (АБП)
Известно, что систематическое злоупотребление алкоголем в дозах свыше 60 г/сут чистого этилового спирта инициирует жировую дистрофию и фиброз печени. АБП последовательно проходит стадии стеатоза, хронического алкогольного гепатита и алкогольного цирроза печени с жизнеугрожающими осложнениями. Алкогольные эксцессы с однократным употреблением большого количества спиртных напитков (так называемый «кутежный» тип пьянства) приводят к тяжелым обострениям гепатита, которые зачастую требуют проведения неотложных лечебных мероприятий.
α-Липоевая кислота за счет наличия в ее структуре активных тиоловых групп способна обезвреживать токсичные метаболиты этанола, в частности ацетальдегид, который обусловливает большинство поражений органов-мишеней при алкоголизме (Буеверов А.О., Маевская М.В., Ивашкин В.Т., 2001). Кроме того, АЛК ускоряет утилизацию токсичного аммиака в нетоксичную мочевину, что особенно важно для больных алкогольным циррозом печени и печеночной энцефалопатией (Liang J.F., Akaike T., 2000). Инъекционные формы АЛК применяются в интенсивной терапии при отравлениях алкоголем и его суррогатами – метанолом, пропанолом, амиловыми пропиловыми и бутиловыми спиртами сивушных масел.
Дополнительным обоснованием применения АЛК при АБП является возможность воздействия на сопутствующие поражения нервной системы - алкогольную полинейропатию и энцефалопатию. В контролируемых клинических исследованиях доказано уменьшение симптоматики нейропатий, в том числе болевого синдрома, на фоне внутривенных инфузий и перорального приема АЛК.
Другие интоксикации
АЛК применяется в комплексной интенсивной терапии у пациентов с отравлениями гепатотропными ядами и токсинами грибов. Благодаря наличию двух тиоловых групп в молекуле АЛК сама служит эффективной ловушкой свободных радикалов, а также активирует собственные антиоксидантные системы организма: восстанавливает витамины С и Е, повышает уровень внутриклеточного глутатиона и кофермента Q10. Восстановленная форма АЛК - дигидролипоевая кислота – оказывает антиоксидантный эффект как на мембранах клеток, так и в водорастворимых средах организма.
В редуцированной форме АЛК связывает ионы тяжелых металлов своими свободными тиогруппами, поэтому оказывает хороший терапевтический эффект при отравлениях ртутью, свинцом и мышьяком, которые являются распространенными поллютантами среды обитания современного человека (Goraca A. et al., 2011). В экспериментальных исследованиях доказано, что АЛК значительно ингибирует всасывание солей мышьяка – арсенитов - в желудочно-кишечном тракте, а также способствует восстановлению физиологически важных ферментов, ингибированных арсенитами. Кроме того, АЛК в экспериментах эффективно восстанавливала функции печени у животных с отравлением тетрахлоруглеродом (ССl4), который широко применяется в химической промышленности как растворитель, для получения фреонов и как экстрагент в медицине (Bustamante D. et al., 2001).
Лекарственные поражения печени
Лекарственные поражения печени, когда вред от гепатотоксичных побочных эффектов может превышать пользу от терапевнического действия лекарств, представляют собой актуальную проблему современной медицины. Множественные метаболические и морфологические изменения в печени вызывают противотуберкулезные препараты, такие как изониазид и рифампицин. По мнению ряда зарубежных авторов благодаря антиоксидантным свойствам АЛК нейтрализует их гепатотоксичность, улучшая результаты лечения туберкулеза (Park K.G. et al., 2008; Saad E.I. et al., 2010; Min A.K. et al., 2010).
Для химиотерапии рака широко применяется метотрексат - высокотоксичный цитостатик с негативным влиянием на печень. Tabassum Н. с соавторами экспериментальных исследованиях (2010) продемонстрировали, что АЛК уменьшает активность оксилительного стресса митохондрий гепатоцитов печени, индуцированного приемом этого препарата.
Парацетамол является популярным жаропонижающим средством, однако самолечение иногда приводит к передозировке и развитию токсического гепатита. Эффективным антидотом в этих случаях является N-ацетилцистеин, но не все пациенты его хорошо переносят. В экспериментах на грызунах АЛК в дозе 20 мг/кг продемонстрировала выраженный терапевтический эффект при токсическом гепатите, что открывает новые возможности лечения передозировки парацетамолом (Elshazly S.M. et al., 2014).
Вирусные гепатиты
При вирусных гепатитах окислительный стресс гепатоцитов является основной причиной развития стеатоза, воспаления, фиброза и цирроза печени. Как мощный антиоксидант и нейтрализатор провоспалительных факторов АЛК положительно влияет на течение хронических вирусных гепатитов, действуя синергично с этиотропной терапией. На сегодняшний день накоплены убедительные данные, подтверждающие эффективность применения АЛК в отношении как цитолитического синдрома, так и синдрома холестаза при вирусных поражениях печени. По данным ряда клинических исследований применение АЛК способствует нормализации активности трансаминаз и маркеров холестаза (уровня билирубина, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтранспептидазы), замедляет прогрессирование фиброза, уменьшает выраженность симптомов диспепсии и ультразвуковых признаков поражения печени у пациентов с активным течением вирусных гепатитов В и С (Эсауленко Е.В. и соавт. 2005; Шушляпин О.И. и соавт., 2003).
В большинство схем противовирусной терапии хронического гепатита С входят препараты интерферона. Однако их выраженные побочные эффекты ограничивают дозы и сроки лечения. Это отрицательно сказывается на возможности достижения полной эрадикации вируса. Поэтому и пациенты, и врачи заинтересованы в эффективных средствах коррекции побочных эффектов для удержания на терапии. Применение АЛК на фоне старта противовирусной терапии препаратами интерферона сокращает продолжительность гриппоподобного синдрома, предотвращает развитие гипергликемии и тромбоцитопении, повышая шансы пациента на полное освобождение от инфекции и возвращение к полноценной жизни (Melhem A. et al., 2005).
ЭСПА-ЛИПОН – универсальный гепатопротектор для терапевтической практики
С учетом приведенных данных об эффективности при заболеваниях печени разной этиологии АЛК претендует на роль универсального гепатопротектора для широкого применения, как в условиях специализированных стационаров, так и в первичной медицинской сети. Поскольку АЛК является естественным метаболитом в организме человека, препараты на ее основе характеризуются широким терапевтическим спектром доз и высокой безопасностью, что очень важно в случае сочетанной хронической патологии у пациентов пожилого возраста, которые вынуждены одновременно принимать несколько препаратов разных фармакологических групп.
В Украине за 15 лет практического использования с самой лучшей стороны себя зарекомендовал препарат ЭСПА-ЛИПОН производства немецкой фармацевтической компании «Эспарма». ЭСПА-ЛИПОН позволяет проводить ступенчатую терапию и гибко дозировать препарат в зависимости от этиологии, степени тяжести заболевания и места оказания помощи благодаря тому, что производится в форме раствора для внутривенного введения, а также в таблетках АЛК. Быстрое достижение и поддержание терапевтической концентрации АЛК обеспечивают внутривенные инфузии. Благодаря тому, что ЭСПА-ЛИПОН выпускается в ампулах с двумя дозировками – 300 и 600 мг, их комбинация позволяет добиться самого широкого спектра доз - 600, 900, 1200 и максимальной - 1800 мг/сут. Для поддерживающей терапии вне стационара удобно назначать ЭСПА-ЛИПОН в таблетках, тем более что при необходимости 2-3 таблетки обеспечивают высокую суточную дозу АЛК - 1200-1800 мг.
Доверие врачей к препарату ЭСПА-ЛИПОН не в последнюю очередь заслужено высоким качеством. Производство препарата соответствует европейским стандартам надлежащей производственной практики GMP.
Таким образом, широкая сфера использования АЛК охватывает такие распространенные и социально значимые заболевания как диабетическая нейропатия, неалкогольная и алкогольная жировая болезнь печени, вирусные гепатиты, цирроз, а также промышленные и бытовые отравления, лекарственные поражения печени. Благодаря высокой эффективности и безопасности АЛК стала универсальным инструментом в руках терапевтов и семейных врачей, но терапевтический потенциал этой уникальной молекулы далеко не исчерпан. Пациенты гастроэнтерологов, неврологов, инфекционистов, токсикологов и других специалистов могут получить существенную пользу от более широкого применения АЛК.
Ключевые слова: Эспа-липон, гепатопротектор, диабетическая нейропатия, неалкогольная и алкогольная жировая болезнь печени, вирусные гепатиты, цирроз, отравления, лекарственные поражения печени.
Опубликовано в газете «Здоровье Украины» №3(33)'2014
