Проблеми сучасної внутрішньої медицини можна охарактеризувати двома словами - поліморбідність і поліпрагмазія. На прийом до терапевтів, сімейних лікарів, гастроентерологів все частіше приходять пацієнти з поєднаною патологією, алкогольним анамнезом, що приймають одночасно кілька препаратів різних фармакологічних груп з важко прогнозованими взаємодіями. При цьому неминуче страждає печінка - дезінтоксикаційна «лабораторія» організму. І перед лікарем виникає питання: яке лікування призначити, щоб воно було не тільки ефективним, але і прийнятним для пацієнта з точки зору лікарського і матеріального навантаження? Відповіддю може стати універсальний гепатопротектор - α-ліпоєва кислота.
α-Ліпоєва (тіоктова) кислота (АЛК) - вітаміноподібна речовина з потужним антиоксидантним потенціалом і позитивним впливом на вуглеводно-жировий обмін. АЛК є ефективним і безпечним засобом фармакотерапії будь-яких захворювань печінки, в патогенезі яких ключову роль відіграють окислювальний стрес і порушення вуглеводно-ліпідного метаболізму. Крім того, АЛК протидіє різним гепатотоксичним речовинам і нейтралізує прозапальні фактори (Goraca A. et al., 2011).
Алкогольна хвороба печінки (АХП)
Відомо, що систематичне зловживання алкоголем в дозах понад 60 г / сут чистого етилового спирту ініціює жирову дистрофію і фіброз печінки. АХП послідовно проходить стадії стеатозу, хронічного алкогольного гепатиту та алкогольного цирозу печінки з життєвозагрожуючими ускладненнями. Алкогольні ексцеси з одноразовим вживанням великої кількості спиртних напоїв призводять до тяжких загострень гепатиту, які часто вимагають проведення невідкладних лікувальних заходів.
α-Ліпоєва кислота за рахунок наявності в її структурі активних тіолових груп здатна знешкоджувати токсичні метаболіти етанолу, зокрема ацетальдегід, який обумовлює більшість уражень органів-мішеней при алкоголізмі (Буеверов А.О., Маєвська М.В., Івашкін В.Т. , 2001). Крім того, АЛК прискорює утилізацію токсичного аміаку в нетоксичну сечовину, що особливо важливо для хворих алкогольним цирозом печінки і печінковою енцефалопатією (Liang JF, Akaike T., 2000). Ін'єкційні форми АЛК застосовуються в інтенсивній терапії при отруєннях алкоголем і його сурогатами - метанолом, пропанолом, аліловим, пропіловим і бутиловим спиртами сивушних масел.
Додатковим обгрунтуванням застосування АЛК при АХП є можливість впливу на супутні ураження нервової системи - алкогольну полінейропатію та енцефалопатію. У контрольованих клінічних дослідженнях доведено зменшення симптоматики нейропатії, в тому числі больового синдрому, на тлі внутрішньовенних інфузій та перорального прийому АЛК.
Інші інтоксикації
АЛК застосовується в комплексній інтенсивній терапії у пацієнтів з отруєннями гепатотропними отрутами і токсинами грибів. Завдяки наявності двох тіолових груп в молекулі АЛК сама служить ефективною пасткою вільних радикалів, а також активує власні антиоксидантні системи організму: відновлює вітаміни С і Е, підвищує рівень внутрішньоклітинного глутатіону і коферменту Q10. Відновлена форма АЛК - дигідроліпоєва кислота - надає антиоксидантний ефект як на мембранах клітин, так і в водорозчинних середовищах організму.
В редукованій формі АЛК зв'язує іони важких металів своїми вільними тіогруппами, тому надає хороший терапевтичний ефект при отруєннях ртуттю, свинцем і миш'яком, які є поширеними поллютантами середовища проживання сучасної людини (Goraca A. et al., 2011). В експериментальних дослідженнях доведено, що АЛК значно інгібує всмоктування солей миш'яку - арсеніти - в шлунково-кишковому тракті, а також сприяє відновленню фізіологічно важливих ферментів, інгібованих арсенітами. Крім того, АЛК в експериментах ефективно відновлювала функції печінки у тварин з отруєнням тетрахлорвуглецем (ССl4), який широко застосовується в хімічній промисловості як розчинник, для отримання фреонів і як екстрагент в медицині (Bustamante D. et al., 2001).
Лікарські ураження печінки
Лікарські ураження печінки, коли шкода від гепатотоксичних побічних ефектів може перевищувати користь від терапевтичної дії ліків, являють собою актуальну проблему сучасної медицини. Множинні метаболічні та морфологічні зміни в печінці викликають протитуберкульозні препарати, такі як ізоніазид і рифампіцин. На думку ряду зарубіжних авторів завдяки антиоксидантним властивостям АЛК нейтралізує їх гепатотоксичність, покращуючи результати лікування туберкульозу (Park KG et al., 2008; Saad EI et al., 2010; Min AK et al., 2010).
Для хіміотерапії раку широко застосовується метотрексат - високотоксичний цитостатик з негативним впливом на печінку. Tabassum Н. зі співавторами в експериментальних дослідженнях (2010) продемонстрували, що АЛК зменшує активність окислювального стресу мітохондрій гепатоцитів печінки, індукованого прийомом цього препарату.
Парацетамол є популярним жарознижуючим засобом, однак самолікування іноді призводить до передозування і розвитку токсичного гепатиту. Ефективним антидотом у випадках є N-ацетилцистеїн, але не всі пацієнти його добре переносять. В експериментах на гризунах АЛК в дозі 20 мг/кг продемонструвала виражений терапевтичний ефект при токсичному гепатиті, що відкриває нові можливості лікування передозування парацетамолом (Elshazly SM et al., 2014).
Вірусні гепатити
При вірусних гепатитах окислювальний стрес гепатоцитів є основною причиною розвитку стеатозу, запалення, фіброзу і цирозу печінки. Як потужний антиоксидант і нейтралізатор прозапальних факторів АЛК позитивно впливає на перебіг хронічних вірусних гепатитів, діючи синергічно з етіотропної терапією. На сьогоднішній день накопичені переконливі дані, що підтверджують ефективність застосування АЛК у відношенні як цитоліичного синдрому, так і синдрому холестазу при вірусних ураженнях печінки. За даними ряду клінічних досліджень застосування АЛК сприяє нормалізації активності трансаміназ і маркерів холестазу (рівня білірубіну, лужної фосфатази, гаммаглутамілтранспептидази), уповільнює прогресування фіброзу, зменшує вираженість симптомів диспепсії і ультразвукових ознак ураження печінки у пацієнтів з активним перебігом вірусних гепатитів В і С (Есауленко Е .В. і співавт. 2005; Шушляпін О.І. та співавт., 2003).
У більшість схем противірусної терапії хронічного гепатиту С входять препарати інтерферону. Проте їх виражені побічні ефекти обмежують дози і терміни лікування. Це негативно позначається на можливості досягнення повної ерадикації вірусу. Тому і пацієнти, і лікарі зацікавлені в ефективних засобах корекції побічних ефектів для утримання на терапії. Застосування АЛК на тлі старту противірусної терапії препаратами інтерферону скорочує тривалість гриппоподібного синдрому, запобігає розвитку гіперглікемії та тромбоцитопенії, підвищуючи шанси пацієнта на повне звільнення від інфекції та повернення до повноцінного життя (Melhem A. et al., 2005).
ЕСПА-ЛІПОН - універсальний гепатопротектор для терапевтичної практики.
З урахуванням наведених даних про ефективність при захворюваннях печінки різної етіології АЛК претендує на роль універсального гепатопротектора для широкого застосування, як в умовах спеціалізованих стаціонарів, так і в первинній медичній мережі. Оскільки АЛК є природним метаболітом в організмі людини, препарати на її основі характеризуються широким терапевтичним спектром доз і високою безпекою, що дуже важливо у випадку поєднаної хронічної патології у пацієнтів похилого віку, які змушені одночасно приймати декілька препаратів різних фармакологічних груп.
В Україні за 15 років практичного використання з найкращої сторони себе зарекомендував препарат ЕСПА-ЛІПОН виробництва німецької фармацевтичної компанії «Еспарма». ЕСПА-ЛІПОН дозволяє проводити ступінчасту терапію і гнучко дозувати препарат залежно від етиології, ступеня важкості захворювання і місця надання допомоги завдяки тому, що виробляється у формі розчину для внутрішньовенного введення, а також у таблетках. Швидке досягнення та підтримання терапевтичної концентрації АЛК забезпечують внутрішньовенні інфузії. Завдяки тому, що ЕСПА-ЛІПОН випускається в ампулах з двома дозуваннями - 300 і 600 мг, їх комбінація дозволяє домогтися самого широкого спектра доз - 600, 900, 1200 і максимальної - 1800 мг/добу. Для підтримуючої терапії поза стаціонару зручно призначати ЕСПА-ЛІПОН в таблетках, тим більше що при необхідності 2-3 таблетки забезпечують високу добову дозу АЛК - 1200-1800 мг.
Довіру лікарів до препарату ЕСПА-ЛІПОН не в останню чергу заслужено високою якістю. Виробництво препарату відповідає європейським стандартам належної виробничої практики GMP.
Таким чином, широка сфера використання АЛК охоплює такі поширені і соціально значущі захворювання як діабетична нейропатія, неалкогольна і алкогольна жирова хвороба печінки, вірусні гепатити, цироз, а також промислові та побутові отруєння, лікарські ураження печінки. Завдяки високій ефективності та безпеці АЛК стала універсальним інструментом в руках терапевтів та сімейних лікарів, але терапевтичний потенціал цієї унікальної молекули далеко не вичерпаний. Пацієнти гастроентерологів, неврологів, інфекціоністів, токсикологів та інших спеціалістів можуть отримати суттєву користь від більш широкого застосування АЛК.
Опубліковано в газеті «Здоров'я України» №3(33)'2014