У науковій літературі є достаток даних експериментальних і клінічних досліджень каштана кінського, а також ізольованих з нього хімічно чистих біологічно активних речовин. У квітках каштана кінського містяться кемпфероглікозид, інші флавоноїди (рутин, кверцетин), тритерпеновий сапонін - есцин, холін, пуринові похідні (сечова кислота, аденін, гуанін, аденозин). Кора містить кумариновий глікозид ескулін (3%), його агликон (ескулетин), оксікумарінові глікозиди (фраксин і скополін), їх аглікони (фраксетін і скополетин); есцин, алантоїн, флавоноїди кверцетин. У насінні містяться 30-60% крохмалю, есцин, протеїн, жирні олії, цукор, катехінові таніни. Листя містять флавоноїди (кверцетин), каротиноїдів (лютеїн).
Ескулін підвищує резистентність капілярів (внаслідок придушення активності гіалуронідази), резистентність еритроцитів, стимулює антитромботичну активність сироватки крові, припиняє придушення утворення антитромбіну в ретикулоендотеліальної системі; сапонін еспін знижує в'язкість крові і таким чином сприяє відтоку венозної крові.
Препарати каштана характеризуються сильним впливом на згортання крові. Зважаючи на це клінічні випробування проводилися при захворюваннях з підвищеним згортанням крові (флебіти, варикозне розширення вен, геморой та ін.). У жарку пору року венозні захворювання нижніх кінцівок стають актуальною проблемою, адже чим вище температура повітря, тим значніше навантаження на венозну систему, а значить, більше ризик розвитку серйозних судинних ускладнень.
Особливо ретельно проводилося експериментальне вивчення виділеного з каштана тритерпенового сапонина - есцину і деяких його похідних. На відміну від майже нерозчинної у воді кристалічної β-есціновой кислоти, розчиняються у воді есціновие форми α-есціновой кислоти, як і α-есцинат натрію і аморфна β-есцинова кислота, добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. β-есцинат натрію і аморфна β-есціновая кислота при пероральному введенні чинять протизапальну дію на експериментальний набряк лапки щура, викликаний овальбуміном, опіком або застоєм, а також покращує резистентність капілярів, встановлену при проведенні петехіальної проби у морських свинок. При проведенні досліджень на різних моделях запалення встановлено, що есцин пригнічує початкову ексудативну стадію запалення (викликаного набряком при допомозі овальбуміна, декстрану, брадикініну та місцевого феномена Артюса). На моделях, що представляють собою пізню фазу запалення, ефекту не спостерігають. Цей факт можна пояснити дією есцину на ущільнення капілярів, на чому і грунтується лікувальний ефект цього сапоніну, так як рання фаза запалення характеризується порушенням проникності стінок капілярів. Отримані при застосуванні есцину в дослідах з формаліновим перитонітом і експериментальним плевритом у щурів результати, а також дані введення його в задні лапки кролика показують, що антиексудативний ефект есцину дорівнює такому ацетилсаліцилової кислоти, гідрокортизону і фенилбутазона, а в деяких випадках навіть більше. Дослідження дають підстави вважати, що есцин впливає на ту фазу запального процесу, при якій переважну роль грає брадикинин.
На підставі даних експериментальних досліджень на v.portae кроликів і v.saphena людини (сегментів, отриманих при хірургічному видаленні варикозно розширених вен) вчені дійшли висновку, що тонізуючу стінки вен дію есцину зумовлено стимуляцією виробництва та вивільнення простагландину F2α в них. Також спостерігалася виражена протизапальна дія есцину, яка п'ятикратно підвищується при додаванні натуральної суми флавоноїдів каштана. У зв'язку з цим слід вказати, що багато дослідників вважають, що хоча сьогодні відомий ряд активних речовин, що містяться в каштані кінському, лікувальна дію есцину не збігається з дією жодного з них окремо; найімовірніше, вона є результатом ефектів суми цих речовин, а може бути, і ряду ще невідомих речовин.
Проведеними фармакологічними дослідженнями есцину показано, що при місцевому застосуванні його на шкіру (досліди проводили на мишах і щурах) він швидко проникає в сусідні з місцем введення ділянки шкіри і м'язи під цим місцем. Резорбція його у внутрішніх органах обмежена. При внутрішньовенному введенні есцин швидко виводиться з організму з сечею і жовчю, а при пероральному застосуванні порівняно швидко всмоктується переважно з дванадцятипалої кишки.
В дослідах на людях без захворювання периферичних кровоносних судин встановлено, що екстракт насіння каштана кінського підвищує тонус вен гомілки. Ряд авторів описує сприятливу дію екстрактів каштана кінського при розширених венах, виразках гомілки внаслідок порушеної трофіки тканин в результаті розширення вен і при геморої. Препарати каштана кінського знижують згортання крові, зміцнюють стінки вен і капілярів, запобігають утворенню тромбів в кровоносних судинах і сприяють розчиненню вже утворених тромбів. Поряд з цим містяться в препаратах з каштана кінського сапоніни викликають зниження тиску крові.
При лікуванні тромбофлебітів екстрактом або спиртовим настоєм з плодів каштана кінського набряк і місце запалення вен обмежуються, тромботичні маси розм'якшуються і поступово зникають. Аналогічні ефекти спостерігали і при геморої. При наявності варикозних виразок гомілки в результаті варикозних розширених вен препарати каштана кінського можуть викликати поступове очищення виразок і прискорення процесу одужання.
Препарати каштана кінського володіють венотропним ефектом завдяки наявності сапонінів - есцину і ескуліну. Діючі речовини мають вазопротекторний і венотонізуючий ефект, антиоксидантний ефект в поєднанні зі здатністю інгібувати ферменти, що руйнують венозні структури (коллагеназу, гиалуронідазу, еластазу та ін.), нормалізують обмін протеогліканів в стінці судин. Есцин виражено впливає на венозні клапани, попереджаючи рефлюкс, завдяки цитопротекторним ефектам попереджає пошкодження тканин при гіпоксії, зменшує виділення медіаторів запалення. Кінцевим ефектом його дії є профілактика надмірної судинної проникності і підвищення венозного тонусу. Ефективність екстракту насіння кінського каштана при хронічної венозної недостатності вивчалася в багатьох контрольованих дослідженнях. Було показано, що застосування препаратів цього ряду сприяло зменшенню набряку гомілок, зниження спазмів, вираженості болю, стомлюваності, напруги, свербежу, що дозволяє рекомендувати їх при лікуванні хронічної венозної недостатності в початковій стадії (рівень доказовості В). Важливим є дія есцину на лімфотечію: препарат підсилює струм лімфи через грудний лімфатичний проток, сприяючи зменшенню набряків.
