Склад препарату:
Діюча речовина: thioctic acid (тіоктова кислота); 1 таблетка містить тіоктової кислоти 600 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, целюлоза мікрокристалічна, целюлоза порошкоподібна, кремнію діоксид високодисперсний, кремнію діоксид осаджений, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид, хіноліновий жовтий.
Реєстраційне посвідчення № UA/4179/01/02 від 06.02.2020
Лікування діабетичної полінейропатії.
Дорослим застосовують внутрішньо по 1 таблетці препарату Еспа-ліпон 600 (відповідає 600 мг тіоктової кислоти) 1 раз на добу.
Таблетки не розжовувати та запивати достатньою кількістю рідини, наприклад, склянкою води. Одночасне вживання їжі може вплинути на всмоктування лікарського засобу, тому важливо таблетки приймати натщесерце (за 30 хвилин до сніданку). Тривалість лікування визначає лікар в залежності від перебігу захворювання. Оскільки діабетична полінейропатія – хронічне захворювання, терапія може бути тривалою.
Діти
Оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування дітям тіоктової кислоти відсутні, препарат не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.
Фармакодинаміка
Тіоктова кислота – це речовина, яка утворюється в організмі і виконує функцію кофермента при окислювальному декарбоксилуванні a-кетокислот. Спричинена цукровим діабетом гіперглікемія призводить до відкладання глюкози на матричних протеїнах кровоносних судин та утворення кінцевих продуктів прогресуючого глікозилювання. Цей процес призводить до зменшення ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, пов’язаного з підвищеним утворенням вільних кисневих радикалів, які пошкоджують нерв, а також до збіднення у периферичних нервах такого антиоксиданту як глутатіон. У 1995 році було проведене багатоцентрове плацебоконтрольоване дослідження, направлене на вивчення ефективності застосування тіоктової кислоти для симптоматичного лікування діабетичної полінейропатії, в якому були отримані дані про сприятливі ефекти тіоктової кислоти на такі досліджувані cимптоми, як парестезії, відчуття печіння, оніміння та біль.
Фармакокінетика
Тіоктова кислота має високий ефект першого проходження у печінці. Існують суттєві міжособові відмінності в системній доступності тіоктової кислоти. Біотрансформація тіоктової кислоти відбувається шляхом окиснення бічних ланок та злиття. Виведення здійснюється переважно нирками.
У людей період напіввиведення у плазмі крові становить близько 25 хвилин, сумарний кліренс для плазми становить 10–15 мл/хв.кг. На момент завершення 30-хвилинної інфузії 600 мг визначений рівень у плазмі становить близько 20 мкг/мл. Шляхом радіоактивного маркування в ході досліджень на тваринах (щурі, собаки) було виявлено переважне виділення 80–90 % препарату у вигляді метаболітів. Також у людей спостерігається тільки невелика кількість незміненої речовини, що виводиться із сечею. Біотрансформація відбувається головним чином шляхом окиснювального скорочення бічних ланок (бета-оксидація) та/або S-метилування тіолових груп.
Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до одного з інших компонентів препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Застосування тіоктової кислоти у період вагітності та у період годування груддю через відсутність відповідних клінічних даних може бути рекомендоване тільки після ретельної оцінки користі та ризику.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
При передозуванні можливі нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на розвиток побічних ефектів необхідно негайно припинити ін’єкцію і, не виймаючи ін’єкційної голки, здійснити через неї повільне вливання 0,9 % розчину натрію хлориду.
Є дані, що внаслідок випадкового або навмисного застосування тіоктової кислоти у дозі 10-40 г при алкогольній інтоксикації спостерігалися поодинокі випадки з тяжкими ознаками інтоксикації, включаючи летальний наслідок. Клінічні прояви інтоксикації проявлялися у вигляді психомоторного порушення або запаморочення з наступними генералізованими судомами та розвитком лактат-ацидозу. Наслідком інтоксикації тіоктовою кислотою може бути гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне коагулювання, пригнічення кісткового мозку та поліорганна недостатність.
Лікування. При гострому отруєнні тіоктовою кислотою показана негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів детоксикації організму (штучне дихання, блювання, промивання шлунка, активоване вугілля). Для лікування генералізованих судом, лактат-ацидозу та інших наслідків інтоксикації треба керуватися засобами сучасної інтенсивної терапії та симптоматичного підходу для прискорення виведення кислоти тіоктової. Користь від застосування методів гемодіалізу, гемоперфузії або гемофільтрації при форсованому виведенні тіоктової кислоти на теперішній час не доведено. Терапія симптоматична.
Побічні реакції
З боку нервової системи: дуже рідко – зміна або порушення смакових відчуттів.
З боку травного тракту: дуже рідко – нудота, блювання, біль у животі та гастроінтестинальний біль, діарея.
Метаболічні порушення: дуже рідко – зниження рівня цукру в крові. Були повідомлення про скарги, які свідчать про гіпоглікемічні стани, а саме – запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.
З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції, такі як шкірні висипання, кропив’янка (уртикарні висипання) та свербіж.
Інші: утруднене дихання, екзема, нездужання.
Склад препарату:
Діюча речовина: thioctic acid (тіоктова кислота); 1 ампула препарату ін'єкц. 600 (24 мл) містить 755 мг етилендіамінової солі кислоти тіоктової (еквівалентно 600 мг кислоти тіоктової)
Допоміжна речовина: вода для ін’єкцій
Реєстраційне посвідчення № UA/4179/02/02 від 23.01.2020
Лікування діабетичної полінейропатії.
Дорослим застосовують 1 раз на добу 12-24 мл розчину у 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду (еквівалентно 300 мг або 600 мг тіоктової кислоти на добу).
Розчин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії; застосовують протягом 2-4 тижнів на початковій стадії лікування.
Як подальше продовження терапії можна застосовувати Еспа-ліпон® 600 (у формі таблеток).
Правила проведення інфузії
Для приготування інфузійного розчину слід застосовувати тільки 0,9 % розчин натрію хлориду. Препарат вводити внутрішньовенно краплинно протягом щонайменше 30 хвилин, перед цим ампулу препарату Еспа-ліпон® ін’єкц. 300 або Еспа-ліпон® ін’єкц. 600 розводять у 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Препарат є чутливим до дії сонячного світла, тому готувати розчин слід безпосередньо перед початком введення та захищати приготований флакон світлозахисним ковпачком. Захищений від світла розчин для інфузії може зберігатись протягом близько 6 годин.
Діти
Оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування дітям тіоктової кислоти відсутні, препарат не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.
Фармакодинаміка
Тіоктова кислота – це речовина, яка утворюється в організмі і виконує функцію кофермента при окислювальному декарбоксилуванні a-кетокислот. Спричинена цукровим діабетом гіперглікемія призводить до відкладання глюкози на матричних протеїнах кровоносних судин та утворення кінцевих продуктів прогресуючого глікозилювання. Цей процес призводить до зменшення ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, пов’язаного з підвищеним утворенням вільних кисневих радикалів, які пошкоджують нерв, а також до збіднення у периферичних нервах такого антиоксиданту як глутатіон. У 1995 році було проведене багатоцентрове плацебоконтрольоване дослідження, направлене на вивчення ефективності застосування тіоктової кислоти для симптоматичного лікування діабетичної полінейропатії, в якому були отримані дані про сприятливі ефекти тіоктової кислоти на такі досліджувані симптоми, як парестезії, відчуття печіння, оніміння та біль.
Фармакокінетика
Тіоктова кислота має високий ефект першого проходження у печінці. Існують суттєві міжособові відмінності в системній доступності тіоктової кислоти. Біотрансформація тіоктової кислоти відбувається шляхом окиснення бічних ланок та злиття. Виведення здійснюється переважно нирками.
У людей період напіввиведення у плазмі крові становить близько 25 хвилин, сумарний кліренс для плазми становить 10-15 мл/хв.кг. На момент завершення 30-хвилинної інфузії 600 мг визначений рівень у плазмі становить близько 20 мкг/мл. Шляхом радіоактивного маркування в ході досліджень на тваринах (щурі, собаки) було виявлено переважне виділення 80-90 % препарату у вигляді метаболітів. Також у людей спостерігається тільки невелика кількість незміненої речовини, що виводиться із сечею. Біотрансформація відбувається головним чином шляхом окиснювального скорочення бічних ланок (бета-оксидація) та/або S-метилування тіолових груп.
Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до одного з інших компонентів препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.
Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
При передозуванні можливі нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на розвиток побічних ефектів необхідно негайно припинити ін’єкцію і, не виймаючи ін’єкційної голки, здійснити через неї повільне вливання 0,9 % розчину натрію хлориду.
Лікування. При гострому отруєнні тіоктовою кислотою показана негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів детоксикації організму (штучне дихання, блювання, промивання шлунка, активоване вугілля тощо). Для лікування генералізованих судом, лактат-ацидозу та інших наслідків інтоксикації треба керуватися засобами сучасної інтенсивної терапії та симптоматичного підходу для прискорення виведення кислоти тіоктової. Терапія симптоматична.
Побічні реакції
З боку травного тракту: в окремих випадках при швидкій внутрішньовенній ін’єкції спостерігаються нудота, блювання, що минають самостійно.
З боку нервової системи: зміна або порушення смакових відчуттів; при швидкій внутрішньовенній ін’єкції можливі відчуття тяжкості у голові, підвищення внутрішньочерепного тиску, припливи, підвищена пітливість, утруднене дихання. У деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігалися головний біль, запаморочення, судоми, диплопія, порушення зору. У більшості випадків усі вказані прояви минають самостійно.
З боку системи крові: у деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатія, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічні висипання (пурпура), тромбофлебіт.
Метаболічні порушення: можлива гіпоглікемія (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, розлади зору) внаслідок покращення утилізації глюкози.
З боку імунної системи: нездужання;у місці ін’єкції можливе виникнення алергічних реакцій (кропив’янка, екзема, петехіальні висипання, свербіж, дерматити, шкірні висипання) аж до розвитку анафілактичного шоку.
Місцеві реакції: у пацієнтів з підвищеною чутливістю до тіоктової кислоти у місці ін’єкції можливе виникнення відчуття пекучого болю, яке проходить саме собою чи при зниженні швидкості введення препарату.
З боку серцево-судинної системи: біль у ділянці серця, тахікардія.
Після внутрішньовенного введення в окремих випадках спостерігалися крапчасті крововиливи в слизові оболонки та шкіру, тромбопатії. В результаті покращання засвоєння глюкози в окремих випадках може знижуватися рівень цукру в крові.
Після швидкого внутрішньовенного введення часто мають місце відчуття стиснення в грудях.
